A espécie Siparuna guianensis Aublet é conhecida pelo uso etnobotânico atribuído a povos tradicionais ribeirinhos e comunidades indígenas da América Central e do Sul para tratar dores, inflamações e infecções. O objetivo deste estudo foi descrever o uso etnomedicinal e verificar as propriedades fitoquímicas e farmacológicas da espécie. Foi realizado um estudo de revisão sistemática, com o termo Siparuna guianensis Aublet combinado aos descritores fitoquímico ou farmacológico. O uso etnomedicinal foi confirmado em estudos controlados. Foram identificados 96 metabólitos secundários, das classes dos alcaloides, flavonoides e terpenoides entre outros. Propriedade anti-inflamatória, antioxidante, antinociceptiva, bactericida, antifúngica, neuroprotetora, antiparasitária, inseticida e como bio repelente foram confirmadas em estudos in silico, in vivo e in vitro. Pesquisas de toxicidade aguda e subcrônica demonstraram baixa toxicidade e ausência de respostas mutagênicas. Tais achados apontam a possibilidade da utilização da espécie para tratar doenças ligadas ao estresse oxidativo, inflamações e infecções, e podem ser úteis para nortear futuras aplicações biotecnológicas como formulações fitoterápicas a partir da espécie.