Кавинтон (Винпоцетин): Новые Возможности Клинического Применения

Abstract

Ðàññìîòðåíû ðàçíûå êîìïîíåíòû ìåõàíèçìà äåéñòâèÿ êàâèíòîíà (âèíïîöåòèíà). Ïîêàçàíî, ÷òî áëîêàäà ôîñôîäèýñòåðàçû (ÔÄÝ) 1 âûçûâàåò îñëàáëåíèå ðåìîäåëèðîâà-íèÿ ñîñóäîâ, âîññòàíîâëåíèå êîãíèòèâíûõ ïðîöåññîâ è ðåîëîãè÷åñêèõ ñâîéñòâ êðîâè. Âëèÿíèå íà íåêîòîðûå èîííûå êàíàëû îïðåäåëÿåò âîçìîaeíîñòü íåéðîïðîòåêòîðíîãî äåéñòâèÿ ïðåïàðàòà. Îáñóaeäàþòñÿ âîçìîaeíàÿ ýôôåêòèâíîñòü êàâèíòîíà ïðè áîëåçíè Ïàðêèíñîíà, ñàõàðíîì äèàáåòå, àòåðîñêëåðîçå. Àíàëèçèðóþòñÿ ýêñïåðèìåíòàëüíûå äàííûå î ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíîì äåéñòâèè è àíàëüãåòè÷åñêîì ýôôåêòå êàâèíòîíà.Êëþ÷åâûå ñëîâà: êàâèíòîí (âèíïîöåòèí); ôîñôîäèýñòåðàçà; èîííûå êàíàëû; àòåðîñê-ëåðîç; ñàõàðíûé äèàáåò; ôàêòîðû âîñïàëåíèÿ; áîëåçíü Ïàðêèíñîíà. ÂÂÅÄÅÍÈÅÊàâèíòîí (ÌÍÍ: Âèíïîöåòèí) 2 áûë âíåäðåí â êëè-íè÷åñêóþ ïðàêòèêó îêîëî 40 ëåò íàçàä, íî äî ñèõ ïîð îñòàåòñÿ îáúåêòîì èçó÷åíèÿ èç-çà ìíîaeåñòâà ýôôåê-òîâ, ïðèðîäà êîòîðûõ îñòàåòñÿ òðóäíî îáúÿñíèìîé. Ïðèíÿòî ñ÷èòàòü, ÷òî óêàçàííîå ëåêàðñòâåííîå ñðåäñò-âî îáëàäàåò ðÿäîì çíà÷èìûõ ñâîéñòâ, íàëè÷èå êîòî-ðûõ ñîõðàíÿåò àêòóàëüíîñòü åãî ïðèìåíåíèÿ è â íà-ñòîÿùåå âðåìÿ. Ñðåäè íèõ:èçáèðàòåëüíîå óâåëè÷åíèå ìîçãîâîãî êðîâîîáðàùå-íèÿ áåç çíà÷èòåëüíûõ èçìåíåíèé ñèñòåìíîé ãåìîäèíà-ìèêè; ïîâûøåíèå óñòîé÷èâîñòè ãîëîâíîãî ìîçãà ê ãèïîê-ñèè; óëó÷øåíèå êîãíèòèâíûõ ôóíêöèé; ñíèaeåíèå àãðåãàöèè òðîìáîöèòîâ; îñëàáëåíèå àäãåçèè ëåéêîöèòîâ; ïîâûøåíèå ïëàñòè÷íîñòè ýðèòðîöèòîâ; ñíèaeåíèå ðåìîäåëèðîâàíèÿ ãëàäêîìûøå÷íûõ ýëå-ìåíòîâ ñîñóäîâ; òîðìîaeåíèå ïðîöåññîâ ïåðåêèñíîãî îêèñëåíèÿ ëè-ïèäîâ; íåéðîïðîòåêòîðíîå äåéñòâèå; ïðîòèâîýïèëåïòè÷åñêèé ýôôåêò; óñòðàíåíèå òóãîóõîñòè ðàçíîãî ãåíåçà; ïðîòèâîâîñïàëèòåëüíîå äåéñòâèå. Ïåðå÷èñëåííûå ýôôåêòû êàâèíòîíà áûëè äåòàëüíî ïðîàíàëèçèðîâàíû [1,2], ÷òî ïîçâîëèëî âûäâèíóòü ïîëîaeåíèå î òîì, ÷òî êàâèíòîí îáëàäàåò ïîëèìîäàëü-íûì ìåõàíèçìîì äåéñòâèÿ, êîòîðûé îáóñëîâëèâàåò ôîðìèðîâàíèå ðàçíîîáðàçíûõ ôàðìàêîëîãè÷åñêèõ ýô-ôåêòîâ ïðåïàðàòà, ïðè÷åì â îñóùåñòâëåíèå ïîñëåäíèõ âîâëå÷åíû ôîñôîäèýñòåðàçà (ÔÄÝ) 1, ïðåñèíàïòè÷å-ñêèå Na + -êàíàëû, ñèñòåìà ôàêòîðîâ òðàíñêðèïöèè, â ÷àñòíîñòè, ÿäåðíûé ôàêòîð-k (NF-k -nucleus factor-kÂ), ïðîâîñïàëèòåëüíûå öèòîêèíû, ðåàêöèè àòåðîãåíåçà è ò.ä. [2].Èçó÷åíèå ïðèíöèïîâ äåéñòâèÿ êàâèíòîíà 1. Êàâèíòîí è ÔÄÝ 1 À. Êàâèíòîí è ðåìîäåëèðîâàíèå ãëàäêîìûøå÷íûõ ýëåìåíòîâ ñîñóäîâÈçâåñòíî, ÷òî ÔÄÝ ÿâëÿþòñÿ ðåãóëÿòîðàìè ñèãíà-ëîâ, îñóùåñòâëÿåìûõ öèêëè÷åñêèìè íóêëåîòèäàìè êàê â ÖÍÑ, òàê è íà ïåðèôåðèè [61]. Áîëåå òîãî, îíè ÿâëÿþòñÿ ìèøåíüþ äëÿ ñîåäèíåíèé, âîññòàíàâëèâàþ-ùèõ êîãíèòèâíûå ïðîöåññû [28,66], îñëàáëÿþùèõ ïðîÿâëåíèÿ çàáîëåâàíèé äûõàòåëüíûõ ïóòåé, áîëåçíè Ïàðêèíñîíà è áîëåçíè Õàíòèíãòîíà [61], óìåíüøàþ-ùèõ ãèïåðòðîôèþ ìèîêàðäà, ýðåêòèëüíóþ äèñôóíê-öèþ, ëåãî÷íóþ ãèïåðòåíçèþ [7,35]. Ñåìåéñòâî ÔÄÝ íàñ÷èòûâàåò 11 ôîðì, ïðè÷åì èõ äåëÿò íà íåñêîëüêî ãðóïï â çàâèñèìîñòè îò ñóáñòðàòíîé ñïåöèôè÷íîñòè. ÔÄÝ 4, ÔÄÝ 7, ÔÄÝ 8 èçáèðàòåëüíî ïðåâðàùàþò öÀÌÔ â ÀÌÔ, ÔÄÝ 5, ÔÄÝ 6 è ÔÄÝ 9 -öÃÌÔ â ÃÌÔ, â òî âðåìÿ êàê ÔÄÝ 1, ÔÄÝ 2, ÔÄÝ 3, ÔÄÝ 10 è ÔÄÝ 11 äåéñòâóþò êàê íà öÀÌÔ, òàê è öÃÌÔ ñ ðàçíû-ìè ïîêàçàòåëÿìè àôôèííîñòè. Òàêèì îáðàçîì, ÔÄÝ 1 îòíîñèòñÿ ê ôåðìåíòàì, îáåñïå÷è-âàþùèì ðàñïàä êàê öÀÌÔ, òàê è öÃÌÔ. Îñîáåííîñòè...

Diagnosis and Treatment of Cognitive Impairment After Stroke

“…Винпоцетин (препарат Кавинтон) представляет собой полусинтетическое производное лекарственного растения барвинка малого, которое комплексно положительно влияет как на церебральную перфузию, так и на интранейрональные метаболические процессы. Винпоцетин зарегистрирован в качестве лекарственного средства в 45 странах мира и используется у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями и когнитивными расстройствами другой природы на протяжении многих лет [45][46][47]. В последние годы проведен большой ряд экспериментальных и клинических исследований, которые существенно расширили представления о механизмах действия винпоцетина (препарата Кавинтон) [45][46][47].…”

“…Винпоцетин зарегистрирован в качестве лекарственного средства в 45 странах мира и используется у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями и когнитивными расстройствами другой природы на протяжении многих лет [45][46][47]. В последние годы проведен большой ряд экспериментальных и клинических исследований, которые существенно расширили представления о механизмах действия винпоцетина (препарата Кавинтон) [45][46][47]. Сегодня не вызывает сомнений, что ингибирование фосфодиэстеразы гладкомышечных клеток и форменных элементов крови, с чем связано вазодилатирующее и антиагрегантное действие Кавинтона, -только один и, вероятно, не самый главный фармакологический эффект этого препарата.…”

“…Кроме того, Кавинтон, блокируя обратный захват аденозина, приводит к гиперполяризации нейрональных мембран, снижает их возбудимость, а следовательно, энергозатраты клетки, осуществляя нейропротекцию. По экспериментальным данным, Кавинтон обладает также антиоксидантным, противовоспалительным и легким противосудорожным эффектом [45][46][47]. Наиболее масштабный опыт использования Кавинтона в восстановительном периоде инсульта обобщен в Российской многоцентровой клинико-эпидемиологи-ческой программе СОКОЛ.…”