Оливомицин А — Противоопухолевый Антибиотик Группы Ауреоловой Кислоты (Обзор)

Тевяшова, Анна

doi:10.30906/0023-1134-2016-50-7-3-8

Cited by 3 publications

(1 citation statement)

References 51 publications

Supporting

Mentioning

Contrasting

Unclassified

Order By: Relevance

“…Появление новых технологических подходов, таких как комбинаторный биосинтез, биокатализ, генная инженерия, позволило получить аналоги природных структур с улучшенными химиотерапевтическими свойствами [8]. Однако такой эффективный способ получения новых препаратов, как химическая модификация природных соединений, для антибиотиков группы АК ранее практически не применялся [9]. В ФГБНУ «НИИНА» были изучены различные направления химической модификации ОА как наиболее перспективного цитотоксического вещества, обладающего наилучшим химиотерапевтическим индексом среди антибиотиков группы АК, мощного индуктора апоптоза опухолевых клеток и ингибитора Р53-индуцированной транскрипции [10].…”

Section: Introductionunclassified

Toxicological study of olivamide in chronic experiment on rabbits

Переверзева

Трещалин

Голибродо

et al. 2019

Rossijskij bioterapevtičeskij žurnal

View full text Add to dashboard Cite

Антибиотики группы ауреоловой кислоты -высокоактивные противоопухолевые препараты. Новые данные о механизме их действия обусловили необходимость создания аналогов с улучшенными фармакологическими свойствами. В ФГБНУ «Научно-исследовательский институт по изысканию новых антибиотиков им. Г. Ф. Гаузе» были разработаны методы селективной химической модификации антибиотика группы ауреоловой кислоты оливомицина А, получен ряд полусинтетических производных. Наиболее активное соединение -N, N-диметиламиноэтиламид 1'-дез-(2,3-дигидроксибутироил)-1'-карбокси-оливомицина А (оливамид) -было отобрано для углубленного доклинического изучения. Цель исследования -доклиническое изучение токсикологической безопасности лекарственной формы препарата оливамид в хроническом эксперименте на кроликах. Материалы и методы. Исследование проведено на кроликах «Советская шиншилла». Препарат в лекарственной форме вводили внутривенно ежедневно в течение 15 дней в дозах, суммарно составляющих максимально переносимую и дозу, вызывающую гибель 50 % животных (ЛД 50 ) -(разовые дозы 0,02 и 0,04 мг/кг соответственно). В ходе исследования определяли массу тела, проводили клинический и биохимический анализ крови, анализ мочи, снимали электрокардиограмму. На 1-е и 30-е сутки по окончании курса животных подвергали эвтаназии. Проводили патоморфологическое исследование внутренних органов. Результаты. Показано, что введение оливамида в дозе, суммарно составляющей максимально переносимую дозу, приводит к повышению активности аспартатаминотрансферазы, увеличению содержания мочевины и креатинина. При анализе мочи было отмечено появление белка, уробилиногена и увеличение удельного веса. При применении оливамида в дозе, суммарно составляющей ЛД 50 , помимо отмеченных выше показателей, было выявлено повышение активности щелочной фосфатазы и уровня общего билирубина. При патоморфологическом исследовании были найдены повреждения структуры печени и почек, интенсивность которых зависела от дозы препарата. Заключение. Выявленные токсические свойства оливамида зависят от величины примененной дозы. При курсовом применении препарата в дозе, суммарно составляющей максимально переносимую дозу, они практически полностью обратимы в течение 30 дней.

show abstract

Section: Introductionunclassified

Toxicological study of olivamide in chronic experiment on rabbits

Переверзева

Трещалин

Голибродо

et al. 2019

Rossijskij bioterapevtičeskij žurnal

View full text Add to dashboard Cite

show abstract

Reference Materials of Composition of Biologically Active Substances

et al. 2020

View full text Add to dashboard Cite

Reference materials of composition biologically active substances

et al. 2020

View full text Add to dashboard Cite

To ensure the uniformity of measurements and ensure metrological traceability of the measurement results in the field of ensuring the uniformity of measurements state regulation, including in the areas of healthcare and pharmaceuticals, reference materials of the composition, properties and structure of substances are needed. Currently, the Federal Information Fund of the Russian Federation has approximately 9000 reference materials, among which only about 30 reference materials are intended for use in pharmaceuticals and medicine. This amount is clearly not enough for full metrological support of these areas. This article describes the main stages and results of research and development of starting pharmaceutical substances reference materials of amphotericin B, natamycin, olivomycin A. The main substances of the created reference materials are identified. Mass fractions of related compounds, residual organic solvents and inorganic impurities (iron cations and heavy metals) were determined. The results of the work were used to confirm the reference materials types of the starting pharmaceutical substances amphotericin B, natamycin, olivomycin A.

show abstract

Оливомицин А — Противоопухолевый Антибиотик Группы Ауреоловой Кислоты (Обзор)

Abstract: В обзоре рассмотрены достижения последних лет в области противоопухолевых антибиотиков группы ауреоловой кислоты.

Cited by 3 publications

References 51 publications

Toxicological study of olivamide in chronic experiment on rabbits

Toxicological study of olivamide in chronic experiment on rabbits

Reference Materials of Composition of Biologically Active Substances

Reference materials of composition biologically active substances

Contact Info

Product

Resources

About