Представлен обзор современных достижений в области изучения противоопухолевой активности природных соединений некоторых химических классов (хиноны, алкалоиды, изопреноиды). Показаны перспективы оценки фармакологической активности и биологических свойств веществ, выделенных из микробных, растительных и животных объектов как потенциальных противоопухолевых соединений на моделях опухолей in vitro и in vivo. Обсуждаются некоторые молекулярные механизмы действия природных соединений с противоопухолевой активностью, в том числе обусловленные нарушением процессов репликации, репарации, транскрипции, митотического деления, воздействием на специфические ферментные системы. Отмечена способность природных соединений модифицировать активность генов-регуляторов апоптоза, пролиферации, ангиогенеза. Рассмотрены вещества с цитостатическим и цитотоксическим типами действия, химические агенты, усиливающие дифференцировку клеток, оказывающие иммуностимулирующее действие и способствующие таким образом повышению эффективности иммунных реакций. Показано преимущество ряда исследованных природных соединений по сравнению с известными препаратами с противоопухолевым действием. Приведены данные о противоопухолевой эффективности некоторых растительных композиций, разрешенных в настоящее время к медицинскому применению. Отдельно обсуждаются природные вещества как средства адресной доставки химиотерапевтических соединений, способствующие избирательному попаданию цитостатиков в опухоль. Полиэтиологичность онкологических заболеваний диктует необходимость использования веществ с различным направлением лечебного воздействия. В этом аспекте природные соединения рассматриваются как перспективные химические платформы для разработки новых лекарственных средств с противоопухолевой активностью. Ключевые слова: опухолевый процесс, природные вещества, противоопухолевая активность, хиноны, алкалоиды, терпеноиды.