Противосудорожная И Мембранотропная Активность Соединения Ру-1205

Abstract

В тесте максимального электрошока на мышах через корнеальные электроды исследовали противосудорожную активность соединения РУ-1205 (дигидрохлорида 9-(2-морфолиноэтил)-2-(4-фторфенил)имидазо[1,2-a]бензимидазола) и препарата сравнения карбамазепина. ЭД50 соединения РУ-1205 и карбамазепина у мышей составили 11,4 и 14,1 мг/кг внутрибрюшинно соответственно. Антиэпилептиформную активность соединения РУ-1205 оценивали в условиях электрической стимуляции поверхности мозга крыс (с напряжением 120 В, частотой 10 Гц и длительностью 10 с). Вещество РУ-1205 в концентрации 23,7 мкМ эффективно предупреждало возникновение электроиндуцированной эпилептической активности и восстанавливало нормальный ритмогенез нейронных колонок соматосенсорной коры. На изолированных нейронах прудовика (Lymnaea stagnalis) с использованием метода внутриклеточного диализа и фиксации мембранного потенциала изучено влияние соединения РУ-1205 в концентрациях 1, 10, 100 и 1000 мкМ на натриевые (INa) и кальциевые (ICa) ионные токи. Исследуемое вещество обратимо подавляло натриевые (INa) и кальциевые (ICa) ионные токи максимально в концентрации 1000 мкМ на 77,0 и 58,7 % соответственно, p < 0,05.