No abstract

No abstract

No abstract

The properties of many drugs which have been available on the pharmaceutical market for a long time still need to be improved. Cocrystals are the solid state drug modification which can improve properties such as low solubility, stability and mechanical properties (e.g. compressibility). In this paper, examples of how to use cocrystals to modify properties of API (Active Pharmaceutical Ingredient) will be reported. Additionally, in this review, the way from an idea of the new cocrystal to drug dosage form registration will be shortly described.

Zjawisko kokrystalizacji znane było już 160 lat temu. Kokryształy są homogennymi strukturami krystalicznymi zawierającymi dwa lub więcej komponentów występujących w stosunku stechiometrycznym. Komponenty te to neutralne ciała stałe. Stosowanie procesu kokrystalizacji jako metody otrzymywania nowych form substancji farmaceutycznie czynnych (API - Active Pharmaceutical Ingredient) rozpoczęto dopiero pod koniec ubiegłego stulecia. W ostatnich latach liczba publikacji na ten temat znacząco wzrosła. Zainteresowanie wynika przede wszystkim z możliwości zastąpienia słabo rozpuszczalnych soli substancji biologicznie czynnych przez kokryształy tych substancji. Szczególne znaczenie mają właściwości fizykochemiczne kokryształów, które można modyfikować i w ten sposób wpływać na farmakodynamiczne właściwości kokrystalizującej substancji leczniczej. Możliwa jest znaczna poprawa rozpuszczalności, stabilności, jak również biodostępności, co ma istotne znaczenie.