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The microemulsion-based dexamethasone eye drop is advantageous for ophthalmic use because it is well-tolerated in the eye and seemed to provide a higher degree of bioavailability. The developed system shows greater penetration in the eye, allowing the possibility of decreasing the number of applications of eye drops per day.

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Polymer-drug conjugation is an attractive approach for target delivering insoluble and highly toxic drugs to tumor sites to overcome the side-effects caused by cancer chemotherapy. In this study we designed and synthesized novel polymer-drug-peptide conjugates for improved specificity on targeting cancer cells. Chemically modified polysaccharide, carboxymethylcellulose (CMC), was conjugated with doxorubicin (DOX) anticancer drug by amide bonds and dually biofunctionalized with integrin-target receptor tripeptide (RGD) and l-arginine (R) as cell-penetrating amino acid for synergistic targeting and enhancing internalization by cancer cells. These bioconjugates were tested as prodrugs against bone, breast, and brain cancer cell lines (SAOS, MCF7, and U87) and a normal cell line (HEK 293T, reference). The physicochemical characterization showed the formation of amide bonds between carboxylates (-RCOO) from CMC biopolymer and amino groups (-NH) from DOX and peptides (RGD or R). Moreover, these polymer-drug-peptide bioconjugates formed nanoparticulate colloidal structures and behaved as "smart" drug delivery systems (DDS) promoting remarkable reduction of the cytotoxicity toward normal cells (HEK 293T) while retaining high killing activity against cancer cells. Based on cell viability bioassays, DNA-staining, and confocal laser microscopy, this effect was assigned to the association of physicochemical aspects with the difference of the endocytic pathways and the drug release rates in live cells caused by the biofunctionalization of the macromolecule-drug systems with RGD and l-arginine. In addition, chick chorioallantoic membrane (CAM) assay was performed as an in vivo xenograft model test, which endorsed the in vitro results of anticancer activities of these polymer-drug systems. Thus, prodrug nanocarriers based on CMC-DOX-peptide bioconjugates were developed for simultaneously integrin-targeting and high killing efficacy against cancer cells, while preserving healthy cells with promising perspectives in cancer chemotherapy.

No contexto do presente artigo, três termos serão empregados para designar os medicamentos (formas farmacêuticas). São eles: medicamento tradicional (ou convencional), sistema de liberação de fármacos e sistema de liberação de fármacos de desempenho terapêutico avançado. Os dois últimos podem ser considerados inovadores.Medicamentos tradicionais são caracterizados por apresentarem liberação imediata do fármaco. São consagrados na terapêutica, sendo disponíveis, comercialmente, há vários anos. Do ponto de vista tecnológico, são de fácil preparação, uma vez que sua produção é bem estabelecida, não requerendo componentes e equipamentos sofisticados [4,5] . Por definição, Sistema de Liberação de Fármaco (SLF) ou Drug Delivery System (DDS) é um sistema de administração desenvolvido para prolongar o tempo de liberação do fármaco no organismo, sustentar sua concentração IntroduçãoOs polímeros sintéticos fazem parte do nosso cotidiano e representam uma das classes de materiais mais versáteis que existem, apresentando inúmeras aplicações, entre as quais, no setor farmacêutico [1][2][3][4][5] . Dada a relevância dos polímeros na produção de medicamentos e cosméticos, fazse necessário que os Farmacêuticos busquem conhecer um pouco mais sobre estes componentes e, que os Engenheiros de Materiais reconheçam as necessidades específicas do setor. Assim, o objetivo principal deste trabalho é mostrar a amplitude da aplicação dos polímeros na preparação de medicamentos e cosméticos e, a partir da percepção da importância e da contribuição que estes agregam ao desempenho das formulações, pretende-se revelar oportunidades à comunidade científica envolvida com polímeros. Resumo: Os polímeros representam uma das classes de materiais mais versáteis disponíveis para aplicações em diversas áreas, inclusive a farmacêutica. Polímeros naturais, naturais modificados e sintéticos são empregados como excipientes farmacêuticos para a formulação de cosméticos e medicamentos de liberação convencional e de liberação modificada. Nos dias atuais, polímeros são desenvolvidos para atuarem como moduladores e direcionadores da liberação de fármacos em sítios específicos no organismo. Polímeros biodegradáveis, bioadesivos, biomiméticos e hidrogéis responsivos têm sido amplamente incluídos em formulações farmacêuticas. Os avanços na idealização de novos Sistemas de Liberação de Fármacos somente são e serão permitidos a partir do desenvolvimento de polímeros projetados especificamente para a área farmacêutica. Neste sentido, o presente artigo visa a revisar e apresentar informações sobre o uso de polímeros em aplicações farmacêuticas que poderão ser úteis no planejamento de novos sistemas com desempenhos superiores. Aplicações Farmacêuticas de Polímeros Palavras-chave: Biopolímeros, sistemas de liberação de fármacos, excipientes, biomateriais. Pharmaceutical Applications of PolymersAbstract: Polymers are very versatile for a series of applications including pharmaceutical applications. Natural polymers, modified natural polymers and synthetic polymers are ...