Neste trabalho, é descrito a síntese, caracterização estrutural e atividade antitumoral in vitro de 1,2,4-oxadiazois. As arilamidoximas, produtos de partida de interesse, foram obtidos em bons rendimentos (70-92%). Por outro lado, os 3-aril-(1,2,4-oxadiazol-5-il)-propan-2-ona (5a-c) foram obtidos a partir do acetoacetato de etila com arilamidoxima através do aquecimento durante 4 horas em rendimento de 74-88%. Em seguida os compostos 3a-c foram submetidos a reação de redução com borohidreto de sódio para fornecer os 3-aril-(1,2,4-oxadiazol-5-il)-propan-2-ol (6a-c) em rendimento variando de 75-88%. Compostos contendo o núcleo oxadiazolico da série (5a-c) e (6a-c) foram submetidos a teste biológico para verificação da citoxicidade in vitro dos mesmos frente a células tumorais - HT29 (carcinoma de cólon - humano), HL60 (leucemia promielocítica) e NCI H-292 (câncer de pulmão - humano). Os compostos (5a-c) e (6a-c) tiveram suas atividades antitumoral in vitro testada e 5a/b apresentaram atividade moderada e 5c boa atividade frente as células HL60. Por outro lado, os compostos 6a-c não apresentaram atividades.