RESUMO:A enzima GSK-3 (glicogênio sintase quinase 3) regula múltiplas etapas da bioquímica celular e alterações em sua atividade estão envolvidas em diversas doenças. Desde a década de 1990, a GSK-3 tornouse importante sítio-alvo para o desenvolvimento de novos fármacos e vários inibidores foram avaliados para o tratamento de diversas patologias como diabetes e doença de Alzheimer. O tideglusibe é um inibidor da GSK-3 planejado para o tratamento da doença de Alzheimer. Recentemente, ficou demonstrado que esse fármaco pode induzir a reparação natural da polpa dental por meio da ativação de células estaminais, levando à regeneração do material dentário da área danificada. Esse processo de regeneração natural representa uma inovação entre as técnicas de restauração dentária ao estimular a multiplicação das células da polpa dental e conduzir à vedação de pequenas cavidades. O objetivo desse artigo é apresentar uma revisão do papel da enzima GSK-3, seus inibidores e os efeitos do tideglusibe na regeneração dental.