O presente trabalho tem como objetivo revisar os aspectos referentes à experimentação animal apresentando aspectos históricos, éticos e práticos intrínsecos ao tema. Desde a Antiguidade, animais são utilizados em pesquisas científicas que testam a eficácia, mecanismos de ação e toxicologia de substâncias químicas com potencial para utilização como novos tratamentos para doenças. A utilização de animais em experimentação vem despertando uma forte discussão dentro da comunidade acadêmica e dos grupos de proteção dos animais. Buscando reduzir o uso de animais em pesquisas científicas, métodos alternativos estão sendo empregados fundamentando-se nos princípios dos "3Rs" para a realização de experimentação animal, ou seja, com foco na substituição, redução e refinamento. Experimentos bem planejados, que utilizam um número adequado de animais, aliados a uma análise estatística adequada, garantem a robustez e validade dos resultados experimentais. Vale ressaltar que aspectos referentes aos tipos de pesquisa e modelos experimentais devem ser levados em consideração, respeitando sempre os princípios legais e éticos, o que reflete na validade e aceitabilidade dos resultados.