Após a descoberta do agente causador da tuberculose foi possível identificar as diferentes formas da doença que acometem outros órgãos, sendo chamadas de Tuberculose Extrapulmonares. O esquema terapêutico inclui a associação dos fármacos rifampicina, isoniazida, pirazinamida e etambutol como primeira escolha, devido a capacidade de apresentar maior eficácia terapêutica. Nesse sentido, este trabalho teve como objetivo descrever os aspectos farmacocinéticos dos medicamentos de primeira escolha no tratamento da tuberculose geniturinária em adultos. O presente artigo foi desenvolvido através dos preceitos da revisão sistemática descritiva nas bases de dados Biblioteca Virtual em Saúde (BVS), Scielo, PubMed, Google Acadêmico e o Portal de Periódicos CAPES/MEC, através da combinação de descritores e busca isolada de cada um deles, cujo recorte temporal escolhido foi de 2010 a 2020. A rifampicina apresenta rápida absorção pelo trato gastrintestinal, sendo de aproximadamente 100% se ingerido isoladamente em jejum, é parcialmente metabolizada pelo complexo citocromo P450 e eliminada cerca de 30% de rifampicina através da urina, ao passo que 60 a 65% é expelida pelas fezes. A isoniazida é bem absorvida por vira oral, podendo sofrer interferência na presença de alimentos e na ingestão conjunta com antiácidos orais. É amplamente distribuída por todos os tecidos e líquidos corporais, sofrendo biotransformação a nível hepático e excreção por via renal na maior parte dos casos. Semelhante à isoniazida, a pirazinamida é bem absorvida pelo trato gastrintestinal, porém, por se tratar de um pró fármaco, tem sua forma metabólica ativa após penetrar no bacilo por difusão passiva e é eliminada por via renal. O etambutol é o único que não sofre alteração da absorção quando ingerida concomitantemente com alimentos ou outros fármacos. Apesar de possuir poucos estudos à cerca da sua farmacocinética, sabe-se que o etambutol sofre oxidação que origina os derivados aldeídico (intermediário) e ácido carboxílico, o que facilita sua excreção por via renal. Diante do exposto, os medicamentos de primeira linha utilizados no combate à tuberculose geniturinária possuem eficácia relativamente boa quando administrados isoladamente, porém, quando se trata da associação dos fármacos há uma influência considerável nos parâmetros farmacocinéticos que resultam em maior sucesso terapêutico.