Objetivo: Analisar descritivamente estudos que abordam os imunossupressores utilizados no contexto do transplante cardíaco. Métodos: Foram identificados 164 artigos, nas bases de dados Bireme, Pubmed, Scientic Electronic Library (Scielo), Literatura Latino-americana-Americana e do Caribe em Ciências da Saúde (LILACS) e Medical Literature Analysis and Retrievel System Online (MEDLINE), do quais foram incluídos 27, conforme critérios específicos. Resultados: Foram identificados fatores que influenciam na escolha terapêutica dos imunossupressores; dentre estes, destacam-se os efeitos adversos, os benefícios e as interações medicamentosas. Ademais, observou-se estudos que avaliam os benefícios de novos medicamentos. Considerações finais: Constatou-se a existência e a importância de diversos imunossupressores utilizados para aumentar a vida útil do enxerto cardíaco e reduzir as taxas de mortalidade. Contudo, alguns apresentam muitos efeitos adversos que limitam o uso destes. Assim, novos medicamentos ganham destaque, visto que buscam minimizar os tais efeitos, bem como aumentar a tolerância e a taxa de sobrevida dos pacientes submetidos ao procedimento.