Chalcones are direct precursors in the biosynthesis of flavonoids. They have an α,β-unsaturated carbonyl system which gives them broad biological properties. Among the biological properties exerted by chalcones, their ability to suppress tumors stands out, in addition to their low toxicity. In this perspective, the present work explores the role of natural and synthetic chalcones and their anticancer activity in vitro reported in the last four years from 2019 to 2023. Moreover, we carried out a partial least square (PLS) analysis of the biologic data reported for colon adenocarcinoma lineage HCT-116. Information was obtained from the Web of Science database. Our in silico analysis identified that the presence of polar radicals such as hydroxyl and methoxyl contributed to the anticancer activity of chalcones derivatives. We hope that the data presented in this work will help researchers to develop effective drugs to inhibit colon adenocarcinoma in future works.

Using classical reactions, the synthesis of seven natural esters was described, including for the first time the synthesis of four natural phenylpropanoid esters proven by preliminary studies using samples obtained from natural sources. Applying the Wittig reaction, trans-bornyl ferulates were obtained, in an unusual manner, which established an alternative for the preparation of phenylpropanoid esters, especially in the synthesis of phenolic esters of tertiary alcohols such as the trans-caffeate. The compounds obtained were identified and characterized by spectroscopy.

Objetivo: Investigar a substância GA-4, quanto a ser um potente candidato a antidepressivo, além de identificar seu possível mecanismo de ação através de docking. Métodos: Foram realizados ensaios psicofarmacológicos in vivo, devidamente autorizado pelo Comitê de ética no uso de animais, utilizando camundongos Swiss, sendo através de testes do campo aberto nas doses de 50, 100 e 200 mg/Kg, analisando os parâmetros: Rearing, Grooming, Número de cruzamentos, micções e bolos fecais. Além do teste do nado forçado, sendo avaliado o tempo de imobilidade dos animais nas mesmas doses do teste de campo aberto. A modelagem molecular foi realizada através de programas computacionais. Resultados: Os resultados mostraram que a substância GA-4 apresenta atividade antidepressiva, tendo em vista que reduziu o tempo de imobilidade no teste do nado forçado e não alterou a atividade locomotora no teste de campo aberto. No estudo de docking, a substância GA-4 teve afinidade com o receptor α2- adrenérgico e se ligou no mesmo sítio de ativação da ioimbina, mostrando ser um possível antagonista dos receptores α2- adrenérgico Conclusão: Diante dos resultados obtidos, podemos concluir que a substância GA-4 é um potencial candidato a medicamento antidepressor. Possivelmente por antagonizar os receptores α2- adrenérgico.

No abstract

A crescente incidência de infecções por bactérias e fungos têm preocupado diversos órgãos de saúde ao redor do mundo. Entre as infecções mais prevalentes estão as bacterianas, causadas por Staphylococcus aureus e Pseudomonas aeruginosa, e infecções fúngicas como candidíase e aspergilose. A farmacoterapia utilizada nos casos de infecção normalmente apresenta toxicidade indesejada e hoje em dia já começa a falhar ao não obter êxito diante de cepas resistentes. Esta realidade gera a necessidade crítica de desenvolvimento de novas estratégias para o combate destas infecções de elevadas taxas de mortalidade. A 3,4-(metilenodióxi)-acetofenona (EPHO) é um produto químico da classe das acetofenonas, facilmente adquirido comercialmente e amplamente utilizado em reações de síntese química. Contudo, ainda não é apropriadamente explorada quanto ao seu potencial antimicrobiano. Para avaliar o perfil antimicrobiano da substância, a concentração inibitória mínima (CIM) foi determinada contra cepas bacterianas e fúngicas envolvendo tanto leveduras quanto fungos filamentosos. Foi observado que, apesar do produto se mostrar inerte contra bactérias, ele apresentou atividade inibitória contra algumas cepas de fungos leveduriformes e filamentosos com CIM respectivas de 1024 e 512 µg/mL.