Purpose: Cocrystallisation of drug with coformers is a promising approach to alter the solid sate properties of drug substances like solubility and dissolution. The objective of the present work was to prepare, formulate and evaluate the piroxicam cocrystal by screening various coformers.Methods: Cocrystals of piroxicam were prepared by dry grinding method. The melting point and solubility of crystalline phase was determined. The potential cocrystal was characterized by DSC, IR, XRPD. Other pharmaceutical properties like solubility and dissolution rate were also evaluated. Orodispersible tablets of piroxicam cocrystal were formulated, optimized and evaluated using 32 factorial design.Results: Cocrystals of piroxicam-sodium acetate revealed the variation in melting points and solubility. The cocrystals were obtained in 1:1 ratio with sodium acetate. The analysis of Infrared explicitly indicated the shifting of characteristic bands of piroxicam. The X-Ray Powder Diffraction pattern denoted the crystallinity of cocrystals and noteworthy difference in 2θ value of intense peaks. Differential scanning calorimetry spectra of cocrystals indicated altered endotherms corresponding to melting point. The pH solubility profile of piroxicam showed sigmoidal curve, which authenticated the pKa-dependent solubility. Piroxicam cocrystals also exhibited a similar pH-solubility profile. The cocrystals exhibited faster dissolution rate owing to cocrystallization as evident from 30% increase in the extent of dissolution. The orodispersible tablets of piroxicam cocrystals were successfully prepared by direct compression method using crosscarmelose sodium as superdisintegrant with improved disintegration time (30 sec) and dissolution rate.Conclusion: The piroxicam cocrystal with modified properties was prepared with sodium acetate and formulated as orodispersible tablets having faster disintegration and greater dissolution rate.

No abstract

No abstract

Farmasötik kokristal, zayıf çözünür ilaçların çözünürlüğünü ve çözünmesini arttırmak için umut veren bir araçtır. Zaltoprofen (ZFN) yaygın çözünürlüğe sahip nonsteroid antiinflamatuvar ilaçtır. Bu çalışma, çeşitli koformerlerin taranması yoluyla farmasötik kokteyli aracılığıyla ZFN'nin çözünürlüğünü ve çözünmesini arttırmak için üstlenilmiştir. Gereç ve Yöntemler: Kuru öğütme yöntemi ile 1:1 ve 1:2 oranında ilaç:koformer oranında ZFN kristalleri hazırlanmıştır. Erime noktası ve kristalin fazın çözünürlüğü belirlenmiştir. Potansiyel kristaller differansiyel tarama kalorimetrisi (DSC), kızılötesi spektroskopi ve toz X ışını kırınımı (PXRD) ile karakterize edilmiştir. Kokristaller çözünme hızına ve stabilite çalışmasına tabi tutulmuştur. Bulgular: ZFN-nikotinamid (NIC) kokristal erime noktasında ve çözünürlükte sapma göstermiştir. Kristaller, NIC ile hem 1:1 hem de 1:2 oranında elde edilmiştir. Kızılötesi analizi, ZFN karakteristik bantlarının kaymasını belirgin bir şekilde göstermiştir. Kristallerin kristallenmesi XRPD paterninden belirgin olarak görülmüştür ve 2θ değerindeki yoğun zirvelerdeki kayda değer farklılıklar gözlenmiştir. Kristallerin DSC spektrumları, erime noktasına benzer değiştirilmiş endotermler sergilemiştir. Kristaller, daha hızlı çözünme oranı ve saf ilaçla karşılaştırıldığında çözünme derecesinde % 55 artış göstermiştir. Kristaller, oda sıcaklığında ve hızlandırılmış koşullarda kararlı bulunmuştur. Sonuç: Hazırlanan kristaller, saf ilaca kıyasla daha fazla çözünürlük ve çözünme sergilemiş ve oda sıcaklığında ve hızlandırılmış koşullarda sabit bulunmuştur.

The pharmaceutical cocrystals are not fully explored and have potential for future development. Successful drug delivery can be achieved through cocrystallization. Pharmaceutical industry will be beneficial through successful cocrystallization of drug substances.