Silybin (I), silydianin (II) and silychristin (III), the constituents of silymarin, non-competitively inhibit the lipoxygenase from soybeans (EC 1.13.11.12) in vitro.

Silybin (I), silydianin (II) and silychristin (III), the main constituents of silymarin, inhibit the formation of prostaglandins in vitro. The inhibition is log-linearly dependent on the concentration of the effectors.

Gracza, Koch und LoflerArch. Pharm.in 10 ml absol. Dichlormethan so zugetropft, daO die Temp. unter 5" hleibt. Es wird 30min im Eisbad und dann 2 d bei Raumtemp. geriihrt. Dann wird zweimal rnit je 50ml7proz. Natriumhydrogencarbonat-Losung ausgeschiittelt, die organische Phase iiber Natriumsulfat getrocknet und i. Vak. eingeengt. Kristallisation durch Anreiben rnit Ethanol. Ausb.: 0.3g (29 % d.Th.). Identisch rnit der nach A. dargestellten Verbindung. Hydrolyse von N-Phenyl-2-benzoyl-2-phenylsulfinyl-acetamid (413): 0.6 g (1.65 mmol) 40 werden in 50ml70proz. Ethanol 2h zum Sieden erhitzt. Nach Einengen i.Vak. wird der Riickstand in 50ml Dichlormethan aufgenommen und rnit 50 ml7proz. Natriumhydrogencarbonat-Losung ausgeschiittelt. Die organische Phase wird iiber Natriumsulfat getrocknet und i. Vak. eingeengt. Der Riickstand besteht aus Benzoylacetanilid (9). Schmp. 10>104" (Ethanol). Ausb.: 0.3g (76 % d. Th.). Aufgrund von IR identisch mit authentischer Verbindung6'. Aus der Natriumhydrogencarbonat-Ausschuttelung IaOt sich nach Ansauern rnit 6 N-HCL und Ausschiitteln rnit Ether und iiblicher Aufarbeitung Benzolsulfinsaure (10) erhalten; aufgrund von IR identisch mit authentischer Probe.

The intercalation of thalidomide (a-phthalimidoglutarimide) into nucleic acids was studied by spectrophotometric titrations, displacement of known intercalators, viscosity changes of DNA solutions, and by phase partition analysis. Specific binding of thalidomide was found to DNA of various specimens (human placenta, calf thymus, salmon sperm), but not to RNA (from bakers yeast, torula yeast).

No abstract