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INTRODUÇÃOA administração oral de uma forma farmacêutica é a via mais usual, confortável e conveniente para a liberação de uma substância ativa no organismo.Dentre as diversas formas farmacêutica para a via oral em que os sistemas de liberação de uma substância ativa podem ser concebidos, os pellets têm despertado crescente interesse devido às diversas vantagens tecnológicas e terapêuticas apresentadas (Reynolds, 1970;Bechgaard, Hegermann Nielsen, 1978;Eskilson 1985;Dietrich, 1989). Salientam-se as suas ótimas propriedades de escoamento, devido, principalmente, à forma esférica, estreita distribuição de tamanho de partículas, superfície suscetível ao revestimento por película com interesse à proteção entérica ou à liberação controlada ou sustentada, incorporação de grande quantidade de substância ativa e de substâncias ativas incompatíveis numa mesma forma farmacêutica, grande dispersão no trato gastrintestinal e conseqüente redução da irritação do trato por fármacos gastro-irritantes e baixo risco de efeitos adversos por superdosagem.O processo de produção de pellets, denominado peletização, consiste na aglomeração de pós finos de substância ativa e excipientes em pequenas unidades esféricas, assim denominadas pellets. Estas unidades esféricas diferenciam-se do produto obtido no processo de granulação clássica não apenas no que respeita ao processo pelo qual são produzidas, mas também pelas características físicas apresentadas.O interesse pela utilização de pellets como forma farmacêutica remonta à segunda metade da década de 1940. Em 1952, a Smith Kline & French (SKF) lançou no mercado uma nova forma farmacêutica, o Spansule, que consistia em cápsulas cheias com pellets revestidos que dissolveriam a tempos diferentes. Os pellets eram produzidos por revestimento em camadas a partir de núcleos de açúcar por uma técnica até então não empregada na in-*Correspondência:

Compaction and compression of xanthan gum (XG) pellets were evaluated and drug release from tablets made of pellets was characterised. Three formulations were prepared by extrusion-spheronisation and included, among other excipients, diclofenac sodium (Dic Na), at 10% (w/w); xanthan gum, at 16% (w/w); and one of three different fillers (lactose monohydrated (LAC), tribasic calcium phosphate (TCP) and beta-cyclodextrin (beta-CD)), at 16% (w/w). Five hundred milligrams of pellets (fraction 1000-1400microm) were compacted in a single punch press at maximum punch pressure of 125MPa using flat-faced punches (diameter of 1.00cm). Physical properties of pellets and tablets were analysed. Dissolution was performed according to the USP paddle method. Pellets showed close compressibility degrees (49.27% LAC; 51.32% TCP; and 50.48% beta-CD) but densified differently (3.57% LAC; 14.84% TCP; 3.26% beta-CD). Permanent deformation and densification were the relevant mechanisms of compression. Fragmentation was regarded as non-existent. The release behaviour of tablets made of pellets comprising LAC or beta-CD was anomalous having diffusional exponent (n) values of 0.706 and 0.625, respectively. Drug diffusion and erosion were competing mechanisms of drug release from those tablets.

O processo de peletização, abordado na Parte I, consiste na aglomeração por via úmida de pós de uma substância ativa e excipientes sob a forma de unidades esféricas denominadas por pellets. Os pellets diferem de grânulos não apenas pela técnica utilizada para a produção, mas também no que respeita as características físicas conseguidas. O presente trabalho, o segundo de uma série de dois, apresenta uma revisão das características físicas e das técnicas para a caracterização física de pellets farmacêuticos abordando as principais necessidades posteriores a produção dessas multi-unidades, nomeadamente revestimento com película, enchimento de cápsulas, compressão, manuseamento, armazenamento e transporte.