За открытие в 1976 г. природных авермектинов, которые совершили настоящую революцию среди средств борьбы с эндо- и эктопаразитами, С.Омуре и У.Кэмпбеллу в 2015 г. была присуждена Нобелевская премия по физиологии и медицине. Имеющиеся обзоры, посвященные авермектинам, обобщают главным образом сведения по их биологической активности и применению. В данном обзоре впервые проанализированы основные достижения и тенденции развития химии авермектинов. Рассмотрены схемы полного синтеза природных авермектинов. Большое внимание уделено направлениям химической модификации авермектинов с образованием новых полусинтетических производных. Обсуждены выявленные закономерности "структура–биологическая активность" полученных продуктов. Показаны наиболее оптимальные пути химической модификации авермектинов, проводимые с целью повышения их активности и стабильности, снижения токсичности для теплокровных животных, а также расширения областей практического использования. Библиография — 241 ссылка.