O câncer é um problema de saúde pública mundial e pesquisas têm apontado que o número de novos casos deve atingir 29,4 milhões até 2040. Além disso, o avanço desigual da doença causará maior impacto nos países de baixa e média renda. Nesse contexto, o avanço da doença associado aos efeitos adversos dos tratamentos empregados atualmente revela a urgência de avaliar métodos alternativos para combater o câncer. Com isso, o uso de plantas medicinais é desejável, por apresentarem menores contraindicações, graças ao baixo efeito antiproliferativo em tecidos saudáveis e elevada inibição para diversas linhagens tumorais. Sob a perspectiva brasileira, a bioprospecção de espécies vegetais é promissora, devido à elevada biodiversidade nacional. Com isso, o objetivo do presente trabalho foi de avaliar as vertentes da pesquisa na área de extração de compostos bioativos a partir de fontes vegetais, identificando as espécies, perfil fitoquímico e técnicas de extração mais utilizadas. Pode-se concluir que o uso de solventes orgânicos é massivo, o que prejudica o "scale-up" dos processos e pode inviabilizar o uso efetivo de fitoterápicos de plantas medicinais em escala industrial.