Os anestésicos locais realizam o bloqueio da condução nervosa, interferem na função de todos os órgãos nos quais ocorre condução ou transmissão de impulsos nervosos. No entanto, podem causar intoxicação nos sistemas nervoso central e cardiovascular. O objetivo deste trabalho foi realizar um levantamento bibliográfico sobre a intoxicação por anestésicos locais, procurando enfatizar os principais sintomas, o tratamento e  prevenção. Realizou-se um levantamento bibliográfico nas bases de dados SCielo, MEDLINE e PubMed, com artigos publicados entre 1994 e 2016. A intoxicação quando atinge o cérebro provocam gosto metálico na boca que podem progredir para convulsões, na medida em que as concentrações aumentam. No sistema cardiovascular há inibição da condução dos nódulos sinoatrial e atrioventricular prolongando o espaço PR, alargando o complexo QRS, gerando bloqueios atrioventriculares de graus variados e arritmias, tanto bradicardias como taquiarritmias tipo reentrada com taquicardia ventricular ou fibrilação. Estudos demonstram que emulsões lipídicas podem ser utilizadas como antídoto para intoxicações com anestésicos locais. A prevenção à intoxicação com esses fármacos pode ser feita através dos cuidados com relação ao estado de saúde do paciente, manuseio e conservação dos anestésicos, bem como a correta seleção do agente anestésico e, principalmente, conhecimento adequado das técnicas anestésicas disponíveis e suas variações. Portanto, torna-se  importante o conhecimento sobre os aspectos farmacológicos destes anestésicos, com suas principais indicações e contraindicações, além das possíveis reações locais e sistêmicas advindas do seu uso.