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Cyclic Phenyl Carbamates and Their Action on AcetylcbolinesteraseSeveral six-, seven-, and eight-membered cyclic phenyl carbamates of the miotin type have been synthesised and their in uitro potency as inhibitors of acetylcholinesterase determined. The eight-membered rings were found to be the most potent and are comparable with physostigmin or miotin. It was concluded that, for maximum potency, the orientation of the carbamate group relative to the aromatic plane has to be close to orthogonal.Einleitung. ~ Acetylcholinesterase (AChE, EC 3.1.1.7) ist eine regulierende Serinesterase, welche die stimulierende Wirkung des Neurotransmitters Acetylcholin (ACh) am postsynaptischen Rezeptor abbricht. Durch Blockieren der Esterase mit einem Inhibitor wird die Dauer eines Nerv-Impulses verlangert, was bei einer Hypofunktion des cholinergen Systems (z. B. Alzheimer, Miastenia gravis) therapeutisch verwendet werden kann [ 11.Der Wirkungsmechanismus der AChE bei der Spaltung von ACh und von pseudoirreversiblen Inhibitoren vom Miotin-Typ ist schon langst bekannt und sehr gut untersucht worden [2]. Das 'aktive Zentrum' der AChE besteht aus drei Haupt-Interaktionsstellen: einer sog. Ester-Region (oder 'site'), einer anionischen Region und einem lipophilen Mittelteil (s.

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1998 esterification, ester hydrolysis esterification, ester hydrolysis O 0310 -056Facile and Selective O-Alkyl Transesterification of Primary Carbamates with Titanium(IV) Alkoxides.-An efficient new O-alkyl transesterification of carbamates mediated by Ti(O-iPr) 4 is described, which is specific for primary carbamates but is general for the O-alkyl group to be exchanged. - (SHAPIRO, G.; MARZI, M.; J. Org. Chem. 62 (1997) 21, 7096-7097; Preclin. Res., Novartis Pharma Ltd., CH-4002 Basel, Switz.; EN)