The article presents the synthesis of 2-arylimino-4-methyl-2,3-dihydro-1,3-thiazoles via Hantzsch reaction of thioureas and 3-chloropentane-2,4-dione or ethyl 2-chloro-3-oxobutanoate. The structure of synthesized compounds was confirmed by LCMS, 1 H, and 13 C NMR spectra. Cardioprotective activity of synthesized thiazole derivatives were studied in vitro on the isolated rings of the thoracic aorta of laboratory rats. Based on pharmacological studies, the tested compounds possessed a moderate to high cardioprotective effect. A prospective 1-[2-(4-methoxyphenylimino)-4-methyl-3-(4-methylpiperazine-1-yl)-2,3-dihydro-1,3-thiazole-5-yl] ethan-1-one hydrochloride 4c was identified. The mentioned compound has delayed the development of constrictor responses of isolated rings of the thoracic rat aorta and exceeds the activity of L-carnitine by 18.2% and meldonium by 12.9%. The compound 4c may be proposed as a potential cardioprotective agent for in-depth pharmacological studies.

No abstract

No abstract

Magnetic nano-particles are used in medicine both as medical means, and for the transport of medicines in the pathological area of an organism. Simultaneous influence on these particles of ultrasonic radiation and a constant magnetic field allows summarising a magnetic field of an nano-particles ensemble to the value, sufficient for its registration by the remote magnetic detector. The parity connecting the measured magnetic flux of the nanoparticles with parameters of the particles, ultrasound, and the measuring system using as the magnetic detector superconducting quantum magnetometer is received. Calculations have shown, that such a system can measure a concentration of the nano-particles in colloidal solution, modeling the biological medium, in the unattainable earlier dynamic range of values (from 1 vol % to 10−7 vol %).

Попередніми дослідженнями вчених НФАУ доведена перспективність пошуку потенційних антиконвульсантів в ряду похідних 1,3,4-тіадіазолу[1-3]. На кафедрі медичної хімії НФаУ синтезована сполука N-(5етил-[1,3,4]-тіадіазол-2-іл)-2-нітробензамід, яка в умовах експерименту показала високу протисудомну активність на коразоловій моделі судом у порівнянні з класичним антиконвульсантом-«Депакіном». Сполука запатентована та запропонована для подальших доклінічних досліджень. Одним з найважливіших етапів впровадження нового лікарського засобу або субстанції в медичну практику є розробка методик контролю якості. Мета. Метою даної роботи була розробка методик ідентифікації, визначення домішок та кількісного визначення N-(5-етил-[1,3,4]-тіадіазол-2-іл)-2-нітробензаміду з метою подальшого застосування в стандартизації субстанції. Методи. Хроматографічно чистий зразок N-(5-етил-[1,3,4]-тіадіазол-2-іл)-2-нітробензаміду, методи ІЧ-, УФ-та 1 Н ЯМР спектроскопії. Результати. Вивчено фізико-хімічні властивості і спектральні характеристики N-(5-етил-[1,3,4]тіадіазол-2-іл)-2-нітробензаміду, запропоновано хімічні методи ідентифікації. Підібрано оптимальні умови визначення супутніх домішок методом тонкошарової хроматографії з використанням методу внутрішньої нормалізації. Аналіз N-(5-етил-[1,3,4]-тіадіазол-2-іл)-2-нітробензаміда проводили методом абсорбційної спектрофотометрії в етанольному розчині при довжині хвилі 282 нм з показником поглинання 631. Для застосування методу були вивчені такі валідаційні характеристики, як стійкість, лінійність, коректність, стабільність аналітичних рішень, точність, збіжність, відтворюваність, розрахунок невизначеності підготовки зразків. Висновки. Розроблено методи ідентифікації N-(5-етіл-[1,3,4]-тіадіазол-2-іл)-2-нітробензаміду з використанням хімічних реакцій і спектральних методів аналізу-ІЧ і УФ та 1 Н ЯМР-спектроскопії. Для визначення супутніх домішок в субстанції рекомендований метод ТШХ. Визначено регламентовані специфічні і неспецифічні домішки. Розроблено методику кількісного визначення субстанції методом абсорбційної спектрофотометрії в ультрафіолетовій ділянці методом питомого показника поглинання.