El melasma es una melanosis adquirida de curso crónico que compromete a zonas fotoexpuestas, sobre todo la cara, de predisposición genética que afecta con más frecuencia a personas de fototipos III y IV. El tratamiento básico se basa en evitar la exposición a rayos UV y aplicar tratamiento tópico combinado (hidroquinona al 2%-4%, retinoides y corticoides). Pese a este tratamiento, el melasma es resistente con frecuencia o de difícil control. El ácido tranexámico (AT) oral es una medida relativamente nueva que ha demostrado ser eficaz en estudios clínicos y debe considerarse en ciertas circunstancias para este tipo de pacientes. Su mecanismo de acción podría basarse en su efecto antiplasmina, que disminuiría la producción de prostaglandinas E 2 y leucotrienos (compuestos que estimulan la melanogénesis), en la competencia del AT con la tirosina, de tal modo que se altera el metabolismo de la melanina y la interacción melanocito-queratinocito, así como la inhibición de la angiogénesis. Se presenta el caso de una paciente con melasma resistente a los tratamientos de primera línea, tratada con AT oral como monoterapia, con una considerable disminución del mMASI a los tres meses y se realiza una revisión de la bibliografía disponible hasta la fecha acerca de este tratamiento.