Os avanços tecnológicos dos últimos anos levaram ao desenvolvimento de abordagens terapêuticas na medicina permitindo o estabelecimento de novas terapias. Nesse contexto, a nano terapia vem se destacando em diversas áreas da saúde e, em especial, na oncologia. A nanoterapia representa uma oportunidade para atingir uma segmentação sofisticada de estratégias e multifuncionalidade que envolve as terapias oncológicas. As nanopartículas (NPs) têm múltiplas aplicações em diversos ramos da ciência e foram analisadas para diferentes aplicações clínicas, como carreadores de drogas, entrega de genes a tumores e agentes de contraste na imagem. As nanoestruturas vêm, cada vez mais, despertando grande interesse como transportadores para várias substâncias biologicamente ativas, como drogas, proteínas e ácidos nucleicos. Essas nanopartículas já foram relatadas como veículos eficientes para agentes terapêuticos no tratamento do câncer por ser capaz de entregar substâncias diversas ao corpo através de diferentes vias de administração. O objetivo desse artigo foi descrever os sistemas de entrega de drogas baseados em nanotecnologia no tratamento de câncer. O presente trabalho tem como característica o estudo de revisão bibliográfica, cuja busca de informações utilizou-se os descritores “nanotecnologia”, aprimoramento em fármacos, câncer e “sistema de entrega de medicamentos” nas plataformas digitais, como Scientific Electronic Library Online (Scielo) e National Library of Medicine (PubMed), realizado no período de novembro de 2021 a janeiro de 2022.