Purpose: To synthesize hybrid benzimidazolyl-chalcone derivatives, evaluate their anthelmintic activity, and establish some structural elements which could lead to induction and enhancement of this activity. Methods: A series of 1-(1H-benzimidazol-2-yl)-3-aryl-2-propen-1-one compounds (6a-z) was synthesized by condensation reaction of 2-acetylbenzimidazole with aryl and heteroaryl aldehyde derivatives. The physicochemical characterization of these benzimidazolyl-chalcones was carried out by nuclear magnetic resonance spectroscopy ( 1 H and 13 C NMR) and mass spectroscopy (MS). All compounds were screened in vitro for their nematicidal activity against Haemonchus contortus in larval development assay. The anthelmintic activities obtained were compared with those of anthelmintic reference drugs (fenbendazole and ivermectin); 1,3-diphenyl-2-propen-1-one also used as reference for chalcone. Results: Compounds 6a, 6g, 6w and 6y showed good nematicidal activity (LC100) at 0.002 and 0.0092 µg/ml. The activity of these four benzimidazolyl-chalcones is nearly equal to that of fenbendazole. It is also interesting to know that these compounds have anti-haemonchus activity which is equal or more efficient than ivermectin. Four other compounds (6d, 6h, 6o and 6t) possess interesting anthelmintic activities at 0.68 and 0.16 µg/ml. Conclusion: Preliminary structure-activity relationship studies revealed that arylpropenone group in position 2 of the benzimidazole ring can be considered as new pharmacophore for nematicidal activity.

RESUMEMallotus oppositifolius (Geisel.) Müll.-Arg (Euphorbiaceae) est une plante de la flore ivoirienne couramment utilisée en médecine traditionnelle dans le traitement de plusieurs pathologies telles que : la diarrhée, les infections urinaires, les plaies chroniques, l'ulcère de Burili... La complexité curative de certaines maladies associées à la résistance bactérienne, a mis en évidence l'inefficacité de certains antibiotiques conventionnels. L'objectif de ce travail était d'évaluer l'activité antibactérienne des extraits bruts hexanique, hydro-méthanolique et aqueux des feuilles de cette plante sur des bactéries multirésistantes et de caractériser les composés chimiques présents dans l'extrait le plus efficace. La méthode de dilution en milieu liquide utilisant la gélose Muller-Hinton® a permis d'évaluer l'activité antibactérienne de l'extrait. Pour le criblage phytochimique, la méthode de caractérisation par chromatographie sur couche mince a été utilisée. Les résultats obtenus montrent que les extraits aqueux et hydro-alcooliques ont été actifs sur toutes les souches étudiées et sont bactéricides sur la majorité. Le criblage phytochimique a mis en évidence une richesse en métabolites secondaires tels que: les saponosides, les tanins, les flavonoïdes, lactones sesquiterpèniques, les polyphénols, les alcaloïdes, les coumarines pouvant être bénéfiques dans la prise en charge de nombreuses pathologies dont celles causées par les bactéries étudiées. Ce travail a permis de donner un fondement scientifique à l'utilisation de Mallotus oppositifolius dans la pharmacopée traditionnelle notamment dans le traitement des pathologies bactériennes.

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