Double ruthenium(II)‐catalyzed alkyne annulations of quinones were accomplished. Thus, a strategy is reported that provides step‐economical access to valuable quinones with a wide range of applications. C−H/N−H activations for alkyne annulations of naphthoquinones provided challenging polycyclic quinoidal compounds by forming four new bonds in one step. The singular power of the thus‐obtained compounds was reflected by their antileukemic activity.

No abstract

We report a new synthesis of 48 new quinone-based derivatives via click chemistry and their subsequent evaluation against cancer cell lines and the control L929 murine fibroblast cell line. These...

A utilização de produtos naturais no desenvolvimento de novos fármacos tem sido amplamente discutida nos últimos 50 anos. Nesse sentido, a biodiversidade de diversos países influencia de maneira significativa na descoberta de novas moléculas bioativas, como os quimioterápicos de origem natural vimblastina e taxol. A bioprospecção, que se refere à coleta de novas espécies vegetais para serem testadas em modelos de screening e, posteriormente, em técnicas analíticas, gera diversas moléculas cujas atividades podem configurar potenciais ações biológicas no tratamento de diferentes enfermidades, como o câncer. Sob essa perspectiva, o presente trabalho tem como objetivo relacionar os modelos de screening, como o High Content Screening, o High Throughput Screening e a Triagem Virtual, na descoberta de novas moléculas. Além de analisar comparativamente instituições, legislações e os investimentos financeiros de diferentes países, no estudo e no desenvolvimento de novos compostos de origem naturais. Desse modo, foi possível concluir que, apesar de existirem esforços consideráveis para o aproveitamento da biodiversidade no avanço da ciência, estes ainda apresentam diversas dificuldades, principalmente no Brasil, o qual nunca estabeleceu um programa expressivo, em nível nacional ou contrato para implantar uma rede nacional de bioprospecção no país, conforme ocorreu em outras nações citadas.

Disruption of the epigenetic program of gene expression is a hallmark of cancer that initiates and propagates tumorigenesis. Altered DNA methylation, histone modifications and ncRNAs expression are a feature of cancer cells. The dynamic epigenetic changes during oncogenic transformation are related to tumor heterogeneity, unlimited self-renewal and multi-lineage differentiation. This stem cell-like state or the aberrant reprogramming of cancer stem cells is the major challenge in treatment and drug resistance. Given the reversible nature of epigenetic modifications, the ability to restore the cancer epigenome through the inhibition of the epigenetic modifiers is a promising therapy for cancer treatment, either as a monotherapy or in combination with other anticancer therapies, including immunotherapies. Herein, we highlighted the main epigenetic alterations, their potential as a biomarker for early diagnosis and the epigenetic therapies approved for cancer treatment.