RESUMO:O objetivo deste trabalho foi levantar os avanços ocorridos para a compreensão da atuação terapêutica de Cimicifuga racemosa, um fitoterápico utilizado no tratamento dos sintomas do climatério em mulheres nas quais a terapia de reposição hormonal (TRH) é contra-indicada. A revisão bibliográfica possibilitou concluir que existem quatro principais hipóteses para esclarecer a base mecanística de ação: indução de apoptose por meio da ativação de caspases, inibição do ciclo celular em G1 por alteração de proteínas reguladoras, efeito central em receptor 5HT e ação estrogênica evidenciada pela inibição seletiva dos receptores nicotínicos da acetilcolina. Porém, é incipiente a produção científica abordando as bases moleculares que sustentem os referidos mecanismos de ação. Ainda há necessidade de elucidação quanto à possível existência de pelo menos mais um receptor estrogênico que possa ser o alvo de ligação para as substâncias ativas de C. racemosa, bem como avançar no conhecimento da atividade reguladora seletiva de receptores estrogênicos já evidenciada em estudos de farmacologia experimental.Palavras-chave: menopausa, mecanismo de ação, terpenóides, compostos fenólicos, Cimicifuga racemosa ABSTRACT: Advances on the elucidation of mechanisms of action of Cimicifuga racemosa (L.) Nutt. in climacteric symptoms. The aim of this survey was to assemble the advances in the comprehension of the therapeutic action of Cimicifuga racemosa, a phytotherapic drug used in the treatment of climacteric symptoms in women to whom the usual hormonal replacement therapy (HRT) is counter-indicated. This literature review led to the conclusion that there are four main hypotheses to elucidate the mechanistic basis of action: apoptosis induction by means of caspase activation, cell cycle inhibition at G1 step through disturbance of regulatory proteins, central effect on 5HT receptors, and estrogenic action evidenced by selective inhibition of nicotinic acetylcholine receptors. However, scientific literature is still incipient in supporting the molecular bases for the previously proposed mechanisms of action. There is also the need to elucidate a probable new estrogen receptor that might be the target for active substances from C. racemosa, as well as to advance on the knowledge of the selective modulation of estrogen receptors, which has already been evidenced by experimental pharmacology.