1 The distribution coefficients of macromolecules of aminofunctional copolyesters with chromophore groups in the n-octanol-water system, as well as experimental and calculated characteristics of their hydrophilic-lipophilic balance (HLB) have been determined. A multiple regression analysis has been carried out and interpolation equation of the lipophilicity coefficient has been derived depending on the parameters characterizing the qualitative and quantitative composition of the copolyester. The factors which have the most significant influence on the lipophilicity factor and HLB of the obtained fluorescein-containing copolyester have been established.

In this report, we synthesized hexagonal NaYF4:Yb,Er upconverting nanoparticles (UCNPs) of 171 nm in size with a narrow particle size distribution. To address their colloidal stabi-lity in aqueous media and to incorporate a photosensitizer that can produce reactive singlet oxygen (1O2) to kill tumor cells, UCNPs were conjugated with 6-bromohexanoic acid-functionalized Rose Bengal (RB) and coated with PEG-alendronate (PEG-Ale). The particles were thoroughly characterized by transmission electron microscopy, dynamic light scattering, ATR FTIR, X-ray photoelectron spectroscopy, thermogravimetric analysis, and spectrofluorometry, and 1O2 formation was detected using a 9,10-diphenylanthracene spectrophotometric probe. Cytotoxicity determination on rat mesenchymal stem cells by using the MTT assay showed that neutralization of the large positive surface charge of neat UCNPs with PEG-Ale and the bound RB sensitizer significantly reduced the concentration-dependent cytotoxicity. The presented strategy shows great potential for the use of these particles as a novel agent for the photodynamic therapy of tumors.

Визначено коефіцієнти розподілу макромолекул нових амінофункційних кополістерів із хромофорними групами від структури їх елементарної ланки в системі н-октанол-вода та експериментальні і розрахункові характеристики їх гідрофільноліпофільного балансу. Оцінено їх ліпофільні властивості і встановлено, що макромолекули нових флуоресцеїновмісних кополіестерів можна використати для конструювання полімерних систем доставки ліків. Ключові слова: коефіцієнт розподілу, гідрофільно-ліпофільний баланс, кополіестери, флуоресцеїн, системи доставки ліків. М. V. Ferens, N. V. Fihurka, Т. М. Vasylyshyn, О. V. Maikovych, S. M.Varvarenko It was determined the effect of elementary chain structure of macromolecules of new aminofunctional copolyesters with chromophore groups on the partition coefficient thereof in water-octanol system and the experimental and calculated characteristics of the hydrophiliclipophilic balance (HLB) of macromolecules. Evaluation of their lipophilic properties was performed and it was established macromolecules of new fluorescein-containing copolyester can be used for the construction of polymeric delivery systems for drugs.Постановка проблеми. При створенні лікарських препаратів на основі нових класів хімічних сполук одним з основних є питання про механізми проникнення сполук до живих клітин та про взаємодію цих сполук із клітинними мембранами. Ідеальним є збалансоване співвідношення гідрофільних та ліпофільних властивостей препарату або його носія, завдяки чому він однаково добре розчинний і у водному, і в ліпідному середовищах. Оцінюванняа біорозподілу сполук на модельних системах є важливим етапом створення та оцінювання ефективності засобів доставки ліків, які зможуть досягати місця ураження, проникаючи крізь біологічні бар'єри.Аналіз останніх досліджень і публікацій. Бурхливий розвиток наук, що мають відношення до фармації, дозволив фармакотехнологам у співпраці з фахівцями інших галузей створювати ліки принципово нового типу, які мають спрямовану лікувальну дію. На відміну від традиційних такі ліки характеризуються: пролонгованою дією, контрольованим вивільненням діючих речовин та їх цільовим транспортуванням до органу-мішені, меншим токсичним впливом. З'явилося нове поняттяфармацевтичне розроблення ліків, яке передбачає обґрунтування оптимального їх складу та вибору технології виробництва, забезпечення якості ліків та зручності їх використання. Значно розширюються біофармацевтичні, клінічні та аналітичні дослідження у фармацевтичній галузі, зростають інвестиції в розроблення нових фармацевтичних препаратів, які створюються з використанням новітніх біоматеріалів та біотехнологій.