Neste estudo buscou estabelecer uma discussão sobre os principais condicionantes que podem impactar negativamente a saúde humana e o meio ambiente, quando se utiliza de forma indiscriminada agrotóxicos no tratamento de lavouras para a produção de produtos agrícolas no Brasil. A pesquisa foi desenvolvida por meio de uma revisão bibliográfica durante o período de 2009 a 2019, aliada a técnicas de análise descritivas e exploratória. Foi realizado consultas por artigos científicos nas bases de dados LILACS e ScienceDirect, através do cruzamento das palavras-chaves: agrotóxicos (agrotoxics), saúde humana (human health) e contaminação ambiental (environmental contamination), utilizando o operador lógico booleano “AND”. Os artigos foram selecionados utilizando critérios de inclusão e exclusão, onde foram apreciados artigos publicados em periódicos nacionais e internacionais avaliados por pares, redigidos no idioma inglês e português, porém, não foram apreciados achados que utilizava método científico somente de revisão bibliográfica. Também foram considerados nesta pesquisa as publicações oficiais divulgadas pela Agência Nacional de Vigilância Sanitária - ANVISA, como o Programa de Análise de Resíduos de Agrotóxicos em Alimentos – PARA. Os resultados demonstraram que a pulverização aérea e a biotecnologia foram um dos principais condicionantes que promoveram o aumento do uso de substâncias químicas no agronegócio brasileiro, através da utilização de sementes transgênicas, que além de proporcionar uma maior produção, é resistente ao herbicida 2,4-D. Esse processo de produção quimicamente dependente tem contribuído para contaminação ambiental e se tornado um grave problema de saúde pública no Brasil, devido ao estado crítico de poluição do solo, água, biota, e, sobretudo, de casos de intoxicação alimentar e da exposição humana intensa a substâncias químicas