Експрес-оцінювання антимікробної дії тіосемикарбазонів 2,4-дизаміщених 1-арил-імідазол-5-карбальдегідів і деяких їхніх похідних В. К. Свіжак, С. Є. Дейнека, В. О. Чорноус ВДНЗ «Буковинський державний медичний університет», м. Чернівці, УкраїнаМета роботи -дослідити in vitro антимікробну дію тіосемикарбазонів 2,4-дизаміщених 1-арил-імідазол-5-карбальдегідів і деяких їхніх похідних як передумову дальшого цілеспрямованого синтезу нових сполук із прогнозованими протимікроб-ними властивостями.Матеріали та методи. Експрес-оцінюванню антимікробної дії підлягало 25 нових сполук хімічного синтезу -тіосеми-карбазони 2,4-дизаміщених 1-арил-імідазол-5-карбальдегідів і деякі їхні похідні. Дослідження антибактеріальної та протигрибкової дії досліджуваних сполук щодо референс-штамів грампозитивних і грамнегативних бактерій і дріжджо-подібних грибів виконано з використанням загальноприйнятої методики дворазових серійних розведень у рідкому жи-вильному середовищі та визначенням мінімальних бактеріостатичних чи фунгістатичних і мінімальних бактерицидних чи фунгіцидних концентрацій.Результати. Мікробіологічні дослідження дали можливість встановити, що вивчені сполуки проявляють помірну про-тимікробну активність: мінімальні бактеріостатичні концентрації переважної більшості з них щодо референс-штамів Staphylococcus aureus АТСС 25923 та Escherichia coli АТСС 25922 були в межах 31,25-62,5 мкг/мл, а мінімальні бактерицидні концентрації перевищували їх у два -чотири рази та перебували на рівні 62,5-500 мкг/мл. Досліджу-ючи антикандидозну активність тіосемикарбазонів 2,4-дизаміщених 1-арил-імідазол-5-карбальдегідів і деяких їхніх похідних, виявили, що вона перевищує їхню антибактеріальну дію. Мінімальні фунгістатичні концентрації для пере-важної більшості (84 %) досліджених сполук щодо Candida albiсans АТСС 885-653 перебували в межах від 15,62 до 31,25 мкг/мл, а мінімальні фунгіцидні концентрації -від 15,62 до 250 мкг/мл відповідно. Встановлено, що введення в положення 2 імідазольного циклу азидної групи знижує бактерицидну активність сполук удвічі, а введення тіазолі-донового фрагмента -вчетверо.Висновки. Тіосемикарбазони 2,4-дизаміщених 1-арил-імідазол-5-карбальдегідів і деякі їхні похідні проявляють антимі-кробну активність як щодо грампозитивних і грамнегативних бактерій, так і щодо дріжджоподібних грибів. Встановили: антимікробна активність сполук, що досліджували, залежить від їхньої хімічної структури. Результати є передумовою для подальшого цілеспрямованого синтезу нових сполук із прогнозованими протимікробними властивостями.Экспресс-оценка антимикробного действия тиосемикарбазонов 2,4-дизамещённых 1-арил-имидазол-5-карбальдегидов и некоторых их производных В. К. Свижак, С. Е. Дейнека, В. А. Чорноус Цель работы -исследовать in vitro антимикробное действие тиосемикарбазонов 2,4 дизамещённых 1-арил-имида-зол-5-карбальдегидов и некоторых их производных в качестве предпосылки дальнейшего целенаправленного синтеза новых соединений с прогнозируемыми противомикробными свойствами.

Вищий державний навчальний заклад України «Буковинський державний медичний університет», м. Чернівці Резюме. Встановлено, що похідні 2,4дизаміщених 1-арил-імідазол-5-метилкарбінолів проявляють дещо вищу антимікробну активність порівняно з похідними 2,4-дизаміщених 1-арил-імідазол-5карбальдегідів. Показано, що антикандидозна активність похідних 2,4-дизаміщених 1-арил-імідазол-5метилкарбінолів переважає над їх антибактеріальною дією -мінімальна фунгістатична концентрація вказаних сполук знаходилась у межах від 15,62 до 62,5 мкг/ мл, тоді як мінімальна бактеріостатична концентраціявід 125 до 250 мкг/мл. Дослідження впливу хімічної будови вказаних сполук на їх антимікробну активність встановило, що найоптимальнішими параметрами молекули, яка забезпечує антибактеріальну та протигрибкову дію, є наявність у її складі в положенні 1 фенільного замісника, відсутність у положенні 2 атома хлору за умови наявності в положенні 5-метилкарбінольного фрагменту.Ключові слова: похідні 2,4-дизаміщених 1-арилімідазол-5-метилкарбінолів та 2,4-дизаміщених 1-арилімідазол-5-карбальдегідів, антимікробні властивості, антибактеріальна активність, протигрибкова дія, структура-активність.Abstract. It has been found that derivatives of 2,4-disubstituted 1-aryl-imidazole-5-metylcarbinols show a slightly higher antimicrobial activity compared with the original 2.4-disubstituted 1-aryl-imidazole-5-carbaldehydes. It has been shown that the anti-candida activity of derivatives of 2,4-disubstituted 1-aryl-imidazole-5-metylcarbinols dominates over their antibacterial action -the minimal fungistatic concentration of these compounds was in the range from 15,62 to 62,5 mg/ml, while minimal bacteriostatic concentration -from 125 to 250 mg/ml. The investigation of influence of the chemical structure of these compounds on their antibacterial activity found that the optimal parameters of molecules that provides antibacterial and antifungal action, is the presence of phenyl substituent in its structure at position 1, lack of chlorine atom at position 2 in case of presence of metylcarbinol fragment at position 5.

No abstract

No abstract