RESUMOO desenvolvimento de sistemas nanoestrurados biofuncionais tem chamado atenção da comunidade científica, tendo em vista seu potencial para aplicações em Nanomedicina como substitutos celulares tridimensionais, sistemas inteligentes de liberação, diagnóstico e terapia. Esses sistemas podem ser desenvolvidos utilizando biomateriais funcionalizados capazes de mimetizar algumas funções, superfície, formas e até morfologia de moléculas envolvidas em processos bioquímicos necessários à manutenção de órgãos e tecidos biológicos, sem a necessidade de apresentarem similariadade da estrutura celular. Embora a construção de sistemas artificiais 'totalmente vivos' ainda esteja longe do objetivo desejado, avanços futuros provavelmente levarão a muitos benefícios e novas aplicações biomédicas de vanguarda. Este artigo apresenta uma visão geral dos recentes avanços no desenvolvimento de sistemas nanoestrurados biofuncionais, destacando algumas estratégias inovadoras de síntese e tecnologias visando diferentes aplicações no campo da Nanomedicina.