The aim: A novel comparative analysis of the secoiridoid glycosides composition in Centaurium erythraea Rafn. and Cеntaurium pulchellum (Sw.) Druce has being described. Swertiamarin has been chosen as an active marker and its comparative quantitative estimation in two species of the raw material has been carried out by HPLC method. Materials and methods: The quantitative HPLC analysis of swertiamarin was conducted using a chromatographic column ACE 5 C18. Methanol and 0,5 % acetic acid aqueous solution were used as mobile phases; the chromatographic procedure was carried out in a gradient mode. Results: The content of swertiamarin in the C. pulchellum herb ranges from 2.51 to 3.07 mg/100 mg. In that time swertiamarin content in C. erythraea herb varies and depends from 3.83 to 8.94 mg/100 mg. The content of swertiamarin in C. pulchellum herb is much lower than in C. erythraea herb. Taking into account this fact the possibility of using of C. pulchellum herb for medicine instead of C. erythraea herb must be proven additionally by biological experiments. Also it could be preliminary concluded that the most appropriate climate for swertiamarin accumulation in C. erythraea herb is located in Central and Eastern parts of Ukraine. Conclusions: It was discovered that the main representative of secoiridoid glycosides in C. erythraea is swertiamarin when in C. pulchellum Druce that are represented by both sweroside and swertiamarin. A more perspective raw material – C. erythraea herb, according to the content of swertiamarin, was chosen

The numerous studies indicate leaves of plants are a rich source of bioactive compounds that can be a valuable source of compounds used in the pharmaceutical and cosmetic industries. Aim of this study was to investigate the chemical composition and the antioxidant property of Crocus speciosus leaves. Primary phytochemical screening of C. speciosus leaves revealed the presence of some following compound categories such as phenolic compounds, aminoacids, saponins, proteins, tannins, triterpenoids, glycosides, polysaccharides. The total flavonoids and phenolic compounds content were determined spectrophotometrically and by HPLC-DAD and HPLC-MS. Antiradical activity was determined by ABTS radical-cation scavenging method, spectrophotometrically. The total amount of flavonoids in C. speciosus leaves was 1.07 ± 0.02 mg RE/g (p < 0.05), the total amount of phenolic compounds was 0.41 ± 0.01 mg GAE/g (p < 0.05). By HPLC-DAD-MS analysis the presence of the mangiferin, chlorogenic acid, isoorientin, kaempferol, hyperoside, and isoquercitin was established for the first time in Crocus leaves. The antiradical activity of C. speciosus leaves extracts was 150.08 ± 4.5 μmol/g (p < 0.05) and its was mainly attributed to phenolic compounds content. The high amounts of flavonoids and antiradical activity in C. speciosus leaves suggests promising phytochemical and pharmacological study of this Crocus species.

Постійне зростання у світі лікарських засобів синтетичного походження обумовлює пошук, цілеспрямований синтез і фармакологічні дослідження нових біологічно активних речовин. Встановлення будови речовини і вивчення фізико-хімічних властивостей потребує використання низки методів і випробувань, які дозволяють отримати речовини з «фармакопейною якістю» вже на етапі синтезу потенційних АФІ. Зміна в подальшому умов синтезу, розчинників для кристалізації тощо може призвести до зміни профілю домішок та їх кількості, одержання інших поліморфних модифікацій, ізомерів тощо і внаслідок цього-до зміни фармакологічних властивостей. Для запобігання цьому вимоги до субстанцій, що передаються для фармакологічного скринінгу мають бути уніфікованими. Мета. Метою роботи є узагальнення відомостей щодо методів встановлення структури і фізикохімічних властивостей нових біологічно активних речовин, оцінка їх відповідності фармакопейним вимогам до якості і формулювання обов'язкових вимог до стандартизації уперше синтезованих речовин для їх передачі для проведення первинного фармакологічного скринінгу у вигляді структури первинного «сертифікату якості». Матеріали і методи. Для виконання досліджень використано збір та аналіз даних, наведених у сучасній науковій літературі та документах регуляторних органів. Результати. Визначені відповідність досліджень зі встановлення структури вперше синтезованих речовин фармакопейним показникам якості субстанцій, запропоновано структуру «сертифікату їх якості», виділено основні принципи забезпечення стабільних показників якості при синтезі АФІ. Обговорення. Обґрунтовано обов'язкове визначення для вперше синтезованих речовин таких показників як температура плавлення, розчинність у розчинниках різної полярності (ліпофільності), елементний склад та/або молекулярна маса. З фізико-хімічних методів обов'язковими є УФ-, ІЧ-, і як мінімум ПМРспектроскопія, для встановлення чистоти обов'язковим є використання хоча б одного з хроматографічних методів-ТШХ з використанням речовин-свідків, або ВЕРХ/МС (переважно, оскільки крім чистоти дозволяє оцінити кількісний вміст речовини та профіль домішок). Висновки. Узагальнені підходи до особливостей встановлення будови і вивчення властивостей нової синтезованої речовини з передбачуваної біологічною активністю за допомогою фізичних, фізико-хімічних і хімічних методів. Уніфіковано методи встановлення будови БАР, які повністю характеризують структуру, надають інформацію щодо чистоти і кількісного вмісту сполуки на первинному етапі фармакологічних випробовувань. Виділено основні принципи забезпечення стабільних показників якості в синтезі потенційних АФІ Ключові слова: активний фармацевтичний інгредієнт, стандартизація, вимоги до якості, дизайн досліджень, методи аналізу

No abstract

No abstract