No abstract

Разработана экспрессная и чувствительная методика количественного определения метилдопы в плазме крови с применением ВЭЖХ-МС/МС. Динамический диапазон измерения концентраций составил 0,02-3,00 мкг/мл. Данная методика использована для проведения исследования фармакокинетики таблетированной формы метилдопы.Ключевые слова: метилдопа, ВЭЖХ-МС/МС, плазма, стабилизация, фармакокинетика. Quinta-Analytica, YaroslavlWe developed a rapid and sensitive method for quantifying plasma concentrations of methyldopa using HPLC-MS/MS. The range of concentration measurements was 0,02-3,00 g/ml. The method was applied for pharmacokinetic study of methyldopa tablet formulations.

No abstract

Introduction. A fixed dose combination of telmisartan and amlodipine is widely used in clinical practice during hypertension treatment. Combination of telmisartan and amlodipine demonstrates potentiating synergistic effect on blood pressure decrease. A bioequivalence study of Telzap® AM with coadministered Mikardis® and Norvask® was conducted with 60 volunteers.Aim. The purpose of the bioequivalence trial was a comparative study of the pharmacokinetics and evidence of the bioequivalence of the fixed dose combination drug product Telzap® AM (telmisartan + amlodipine, tablets, 80 + 10 mg, Zentiva ks company, Czech Republic) and coadministrated monocomponent drug products Mikardis® (telmisartan, tablets 80 mg, Beringer Ingelheim International GmbH, Germany) and Norvask® [amlodipine, tablets 10 mg, Pfizer HCP Corporation (USA), Russia] in healthy volunteers after a single administration under fasting.Materials and methods. To prove bioequivalence, an open label, comparative, randomized, crossover four-period replicate clinical trial was conducted. The concentrations of amlodipine and telmisartan in plasma samples were determined by a validated HPLC-MS/MS method. A pharmacokinetic and statistical analysis was performed and confidence intervals for the pharmacokinetic parameters Cmax and AUC0-72 were calculated.Results and discussion. It can be concluded that the studied formulations are bioequivalent in terms of pharmacokinetic parameters of amlodipine and telmisartan. All 90 % confidence intervals for the estimated pharmacokinetic parameters of amlodipine were in the range of 80–125 %, 90 % confidence intervals for telmisartan were within the bioequivalence range of 80–125 % for AUC0-72, and 76.73–130.32 % for Cmax.Conclusion. Thus, according to the criteria used in the study, the formulations are proved to be bioequivalent.

В пилотном клиническом исследовании на здоровых добровольцах получены данные о фармакокинетических свойствах оксиэтиламмония метилфеноксиацетата (OM), представляющего собой соль триэтаноламина (ТЭА) и 2-(2-метилфенокси)-уксусной кислоты (МФУК) и являющегося активным компонентом препаратов, обладающих иммуностимулирующей и адаптогенной активностью. Исследование проведено на трёх здоровых добровольцах мужского и женского пола, соответствующих общепринятым критериям включения в клинические исследования. Аналитическая часть исследования выполнена с использованием высокочувствительного и селективного метода высокоэффективной жидкостной хроматографии с тандемным масс-спектрометрическим детектированием на системе Shimadzu LCMS-8060 (Shimadzu Corporation, Япония). Фармакокинетические расчёты проведены методами некомпартментного анализа в пакете программного обеспечения Phoenix™ WinNonlin® 8.3 (CERTARA, Pharsight, США). Показано, что ТЭА и МФУК при фармакокинетическом анализе могут рассматриваться как индивидуальные соединения. Были получены следующие значения фармакокинетических параметров ТЭА (среднее арифметическое ± стандартное отклонение