Introdução: A depressão é um transtorno mental com grande chance de ser a principal causa de incapacidade e desgaste mental em âmbito mundial até a previsão máxima em 2030 e estima-se que cerca de 5,8% da população brasileira já seja acometida pela mesma. Uma vez que a Depressão acarreta uma série de efeitos nocivos ao ser humano, como baixa autoestima, por exemplo, a intervenção farmacológica por vezes é necessária, sendo os mais usados os antidepressivos tricíclicos (ADT) e os inibidores seletivos da receptação da serotonina (ISRS). Fármacos esses que por vezes possuem seu princípio ativo retirado de plantas e quimicamente melhorados, plantas que podem deter efeitos contra a Depressão, como é o caso do tratamento com a Ayahuasca, preparada pela decocção da casca e tronco de Banisteriopsis caapi. Objetivo: Analisar a ação antidepressiva da Ayahuasca no tratamento de casos depressivos em pacientes a luz de dados bibliográficos atuais e antigos. Metodologia: Trata-se de um trabalho no qual foi aplicada uma metodologia de caráter revisional bibliográfico e de introspecção longitudinal, visando explorar a depressão em âmbito mundial, social e psicossomático, tendo como enfoque central do cerne do estudo a intervenção farmacológica, e a Ayahuasca como fitoterápico chave para a análise, foram usados arquivos e dados bibliográficos nos meios digitais e físicos entre os anos de 2006 a 2017. Somente artigos completos e idiomas de língua Inglesa e Portuguesa, pelas bases de dados e pesquisas: SCIELO; BVS; Harvard Medical School; Oxford Medical School, Massachusetts Institute of Tecnology, artigos de nacionalidade brasileira e americana. Foi efetuada a coleta de dados bibliográficos por meio de introspecção teórica exploratória, de cerne qualitativo e de aproximação analítica entre a depressão e o princípio da Ayahuasca como efeito fármaco fitoterápico. Conclusão: Foi possível concluir que a ayahuasca causa alterações subagudas em regiões cerebrais relacionadas ao processamento emocional, e como essas possíveis alterações se correlacionam com os efeitos antidepressivos observados um dia após a sessão de tratamento, nas quais foram correlacionadas positivamente à redução nos sintomas de depressão. Palavras-chave: Depressão; fármacos; fitoterápicos; ayahuasca.