Introduction. Due to increase in the frequency of detecting cases of tuberculosis caused by strains of mycobacteria with resistance not only to traditional, but also recently introduced into clinical circulation anti-tuberculosis drugs, it is urgent to search for and develop new drugs that can be effective against multidrug-resistant (MDR-TB) and extensively drug resistant (XDR-TB) strains. One of the most promising classes of such compounds are fluorine derivatives of benzothiazinones, and particularly compound PBTZ169 (INN macozinone). This antibiotic has a high specificity against mycobacteria tuberculosis (M. tuberculosis), inhibiting one of the key enzymes of cell wall synthesis. However, macozinone as an active pharmaceutical ingredient has significant features of physical and chemical properties that hinder the development of oral dosage forms based on it. It is classified as class IV by BCS and is characterized by a very low solubility and lipophilicity, a pronounced dependence of dissolution rate on the pH of the medium, and very low bioavailability when taken orally.Aim. To substantiate the target profile, critical quality attributes and to develop a prototype of an oral dosage form with modified release of macozinone, allowing to maximize its pharmacological activity.Materials and methods. Using pharmaceutical substance macozinone hydrochloride and various excipients, experimental tablets with a dosage of 500 mg macozinone were developed. The influence of the composition of the media and the added excipients on the solubility of macozinone in various biorelevant media, the degree of swelling in the liquid and the degree of mucoadhesion of the experimental tablets to the mucus of the pig stomach were evaluated. The HPLC method was used to evaluate the kinetics of the release of the active substance.Results and discussion. In this work, the expediency of creating macozinone-containing gastro-retentive dosage forms with a slow release of the active substance, the delay mechanism of which is provided by swelling and increased adhesion to the gastric mucosa, has been substantiated. Various tablet samples were experimentally tested in which the modification of the release of the active substance and the degree of swelling and mucoadhesion were varied by introducing various excipients into the formulations, including known swelling and bioadhesive matrix agents.Conclusion. According to the results of the experiments, samples of high-dose (500 mg) swellable and mucoadhesive tablets created by the technology of two-stage granulation with the inclusion of macozinone - hydroxypropyl-beta-cyclodextrin mixtures in the primary granules and introduction of combinations of soluble and insoluble hydrophilic matrix agents into the intergranular space were recognized as the most promising for subsequent pharmacokinetic studies.
УДК 658.8; JEL Classification: M 31 Мета. Визначення критеріїв прийняття рішення про ефективність маркетингової діяльності підприємства та розробка алгоритму проведення аналізу ефективності маркетингової діяльності підприємства. Методика дослідження. В ході дослідження використовувалися методи аналізу і синтезу, метод логічного аналізу. Інформаційними ресурсами дослідження є спеціалізовані наукові видання і матеріали періодичних видань. Результати. Проблема забезпечення найвищого рівня ефективності маркетингової діяльності і усіх видів витрат на неї в сучасних умовах вимагає ґрунтовного дослідження. Одним з елементів вирішення проблеми може стати побудова дієвої системи аналізу маркетингової діяльності підприємства. У існуючих дослідженнях відстежується загальний підхід до визначення ефективності маркетингової діяльності підприємства через порівняння ефекту і витрат. Під ефектами або результатами маркетингової діяльності найчастіше розуміють наступні: збільшення обсягів попиту на продукцію, збільшення обсягів реалізації продукції, збільшення доходу від реалізації продукції, збільшення ступеню задоволеності потреб споживачів, збільшення частки ринку, збільшення рівня лояльності споживачів до підприємства, тощо. До складу витрати на маркетингову діяльність відносять: витрати на збут та рекламу, витрати на дослідження ринків та розробку нових видів продукції, витрати на формування структури випуску продукції за асортиментними групами, витрати на утримання маркетингового відділу, витрати на формування цінової політики підприємства, тощо. Ефективність маркетингової діяльності слід аналізувати у короткостроковій та довгостроковій перспективі: в короткостроковій перспективі її головним ефектом є збільшення доходу від реалізації існуючих видів продукції; в довгостроковій перспективі висновки слід робити на основі обсягів реалізації відповідно до зміни потреб та лояльності споживачів та відповідності розробленої структури асортименту продукції підприємства цим зміненим вимогам ринку. Виходячи з існуючої ринкової ситуації, алгоритм реалізації аналізу ефективності маркетингової діяльності має носити ознаки експрес-аналізу, що дозволить швидко робити висновки та реагувати на ситуацію без залучення значних обсягів додаткових коштів на реалізацію самої процедури аналізу. Алгоритм має включати такі етапи: визначення переліку показників та критеріїв оцінювання, встановлення нормативного значення показників оцінювання, розрахунок показників оцінювання, аналіз отриманих показників та визначення резервів їх поліпшення, розробка заходів по засвоєнню визначених резервів. Наукова новизна. Уточнено критерій прийняття рішення про ефективність маркетингової діяльності підприємства у короткостроковій та довгостроковій перспективах. Запропоновано алгоритм експрес-аналізу ефективності маркетингової діяльності підприємства. Практична значущість. Запропоновані висновки можуть бути використані дослідниками, власниками та керівниками підприємств при побудові ефективної системи аналізу маркетингової діяльності.
scite is a Brooklyn-based organization that helps researchers better discover and understand research articles through Smart Citations–citations that display the context of the citation and describe whether the article provides supporting or contrasting evidence. scite is used by students and researchers from around the world and is funded in part by the National Science Foundation and the National Institute on Drug Abuse of the National Institutes of Health.
customersupport@researchsolutions.com
10624 S. Eastern Ave., Ste. A-614
Henderson, NV 89052, USA
This site is protected by reCAPTCHA and the Google Privacy Policy and Terms of Service apply.
Copyright © 2024 scite LLC. All rights reserved.
Made with 💙 for researchers
Part of the Research Solutions Family.