Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) применяются для купирования болевого синдрома при многочисленных патологических состояниях — головной, зубной, мышечной боли, а также для лечения воспалительных процессов и в качестве жаропонижающих препаратов. Противовоспалительный и анальгезирующий эффекты взаимосвязаны, при этом противовоспалительный эффект доминирует. Основным механизмом действия НПВС является ингибирование биосинтеза простагландинов (ПГ), участвующих в развитии воспаления и болевого синдрома. Влиянием на синтез ПГ обусловлен основной побочный эффект НПВС — ульцерогенное действие. В настоящее время поиск новых НПВС направлен на минимизацию нежелательных реакций при сохранении всех основных фармакологических эффектов. Целью обзора являлись: 1) оценка и анализ перечня применяющихся в РФ НПВС, механизм действия, показания к их применению, возможные нежелательные эффекты, молекулярные, клеточные и функциональные мишени действия НПВС, возможности и перспективы поиска новых безопасных средств, обладающих противовоспалительной активностью; 2) характеристика особенности реализации эффектов ПНВС в центральной нервной системе.