Устойчивость к антибиотикам возрастает во всем мире и является одной из самых больших проблем в современной медицине и глобальной угрозой для здравоохранения. Новые механизмы резистентности появляются и распространяются повсюду, угрожая способности лечить распространенные инфекционные заболевания. Ввиду этого, большое значение имеет вопрос поиска новых эффективных антибиотиков, синтезируемых различными микроорганизмами – актинобактериями, немицелиальными бактериями, грибами. В настоящее время исследователи сосредоточены на выделении актинобактерий из необычных мест обитания: мангровых зарослей, пустыней, морских и пресноводных резервуаров, а также внутренних тканей растений. Микроорганизмы-эндофиты — богатый и ещё не полностью изученный источник новых природных биологически активных соединений, привлекающий внимание многих учёных во всем мире. Большой интерес представляют эндофитные актиномицеты, синтезирующие разнообразные биологические активные вещества и дающие практически неограниченные возможности для разработки новых лекарственных препаратов. В обзоре представлены данные о биологически активных метаболитах, продуцируемых эндофитными актиномицетами, обладающих противоопухолевыми, противовоспалительными, антиоксидантными, антибактериальными свойствами. Antibiotic resistance is on the rise worldwide, one of the biggest problems in modern medicine and a global public health threat. New resistance mechanisms are emerging and spreading everywhere, threatening the ability to treat common infectious diseases. In view of this, the question of finding new effective antibiotics, the main source of which are natural compounds synthesized by various microorganisms - actinobacteria, nonmycelial bacteria, fungi, is of great importance. Currently, researchers are focusing on isolating actinobacteria from unusual habitats: mangroves, deserts, marine and freshwater reservoirs, and internal plant tissues. Microorganisms-endophytes are a rich and not yet fully studied source of new natural biologically active compounds, attracting the attention of many scientists around the world. Of great interest are endophytic actinomycetes, which synthesize a variety of biologically active substances and provide practically unlimited opportunities for the development of new medicines. The review presents data that various biologically active metabolites of endophytic actinomycetes have antitumor, anti-inflammatory, antioxidant, and antibacterial properties.