Thietanyl Protection in the Synthesis of 1-Alkyl-8-bromo-3-methyl-3,7-dihydro--1H-purine-2,6-diones. -A strategy for the selective N-alkylation in 1-position of purine derivative (I) is presented. Removal of the primarily introduced protecting group succeeds with sodium in a suitable alcohol after oxidation with H 2O2. -(KHALIULLIN*, F. A.; SHABALINA, Y. V.; SHARAFUTDINOV, R. M.; Russ. J.

No abstract

The protection of the 7-NH group in 8-bromo-3-methyl-3,7-dihydro-1H-pyrine-2,6-dione during the synthesis of 7-ubsubstituted 1-alkyl-8-bromo-3-methyl-3,7-dihydro-1H-pyrine-2,6-diones with a thienyl group was applied that was introduced by the reaction with 2-chloromethylthiirane. The thietanyl protection was removed by treating with sodium alcoholate after the oxidation with hydrogen peroxide to thietane 1,1-dioxide group.

Взаимодействием 8-бромзамещенных 7-(тиетанил-3)-, 7-(1-оксотиетанил-3)- и 7-(1,1-диоксотиетанил-3)-1-бутил-3-метилксантинов с пиперидином и морфолином с выходом 47 – 96 % получены 8-аминозамещенные 1-бутил-3-метилксантины, содержащие тиетановый цикл. Из 8-аминозамещенных 1-бутил-3-метил-7-(1,1-диоксотиетанил-3)ксантинов реакцией с этилатом натрия синтезированы 8-аминозамещенные 1-бутил-3-метил-ксантины с выходом 85 – 98 %. Строение веществ установлено с помощью ИК, ЯМР 1Н спектров. Выявлено, что синтезированные соединения проявляют антидепрессивную активность.

No abstract