No abstract

The present work is devoted to study of the antimicrobial activity of a new promising synthetic biocidal compound, branched oligohexamethylene guanidine hydrochloride. The studies were carried out using optional anaerobic bacteria Staphylococcus aureus and Klebsiella pneumoniae, as well as obligate anaerobic bacteria Actinomyces pyogenes, Actinomyces odontolyticus, Peptostreptococcus micros, Finegoldia magna, Veillonella parvula, Prevotella disiens and Fusobacterium nucleatum. It was shown that branched oligohexamethylene guanidine hydrochloride inhibits the growth of these bacteria, and facultative anaerobic bacteria are more sensitive to it. The assumptions about the mechanism of this activity of branched oligohexamethylene guanidine hydrochloride are made. The results of the study show that the substance can be recommended as a broad-spectrum biocide.

Ïðåäëîaeåí îðèãèíàëüíûé ìåòîä ïîëó÷åíèÿ êîìïëåêñà âêëþ÷åíèÿ íà îñíîâå äèñóëüôè-ðàìà ñ ãèäðîêñèïðîïèë-b-öèêëîäåêñòðèíîì, ïðåäíàçíà÷åííîãî äëÿ òåðàïèè êàòàðàêòû. Óñòàíîâëåíî, ÷òî äëÿ ïîëó÷åíèÿ ðàñòâîðèìîãî ïðîäóêòà ìîëüíîå ñîîòíîøåíèå ãèäðî-êñèïðîïèë-b-öèêëîäåêñòðèíà ê äèñóëüôèðàìó äîëaeíî ñîñòàâëÿòü íå ìåíåå 2:1, òîãäà êàê ìîëüíîå ñîîòíîøåíèå êîìïîíåíòîâ â ñàìîì êîìïëåêñå âêëþ÷åíèÿ ñîñòàâëÿåò 1:1. Ìåòî-äîì ãåëü-ïðîíèêàþùåé õðîìàòîãðàôèè îïðåäåëåí ñðåäíèé ãèäðîäèíàìè÷åñêèé ðàçìåð ìîëåêóë ãèäðîêñèïðîïèë-b-öèêëîäåêñòðèíà è êîìïëåêñà âêëþ÷åíèÿ, à òàêaeå ðàññ÷èòàíà èõ ìîëåêóëÿðíàÿ ìàññà, ñîñòàâëÿþùàÿ â îáîèõ ñëó÷àÿõ 1,0 êÄà. Ïðåäëîaeåíà ñõåìà ðàâ-íîâåñíîãî ñóùåñòâîâàíèÿ êîìïëåêñà âêëþ÷åíèÿ.Êëþ÷åâûå ñëîâà: ãèäðîêñèïðîïèë-b-öèêëîäåêñòðèí; äèñóëüôèðàì; êîìïëåêñ âêëþ÷å-íèÿ; ñîîòíîøåíèå êîìïîíåíòîâ. íàñòîÿùåå âðåìÿ êàòàðàêòà (ïîìóòíåíèå õðóñòà-ëèêà ãëàçà) ÿâëÿåòñÿ îäíèì èç ðàñïðîñòðàíåííûõ çàáî-ëåâàíèé ãëàç è âûçûâàåò ðàçëè÷íûå ñòåïåíè ðàññòðîé-ñòâà çðåíèÿ, âïëîòü äî ïîëíîé åãî óòðàòû [1]. Ýòî ñòè-ìóëèðóåò ðàçðàáîòêó íîâûõ ýôôåêòèâíûõ ïðåïàðàòîâ äëÿ òåðàïèè ýòîãî çàáîëåâàíèÿ.  êà÷åñòâå àêòèâíîãî âåùåñòâà ïîäîáíûõ ïðåïàðàòîâ ìîaeíî èñïîëüçîâàòü äèñóëüôèðàì (I), êîòîðûé, ÿâëÿÿñü èíãèáèòîðîì ôåð-ìåíòà àöåòàëüäåãèääåãèäðîãåíàçû, ñíèaeàåò ïåðåêèñ-íîå îêèñëåíèå ëèïèäîâ è çíà÷èòåëüíî óìåíüøàåò äåé-ñòâèå ãèäðîêñèëüíûõ ðàäèêàëîâ íà ëèïèäíûé áèñëîé [2,3]. Îäíàêî èñïîëüçîâàíèå I â îôòàëüìîëîãèè îãðà-íè÷åíî èç-çà åãî ìàëîé ðàñòâîðèìîñòè â âîäå (4,09 ìã/ë, ïðè 25°C [4]), ïîýòîìó äëÿ ïðèãîòîâëåíèÿ èç íåãî ëåêàðñòâåííûõ ôîðì öåëåñîîáðàçíî èñïîëüçî-âàòü ðàçëè÷íûå ñîëþáèëèçàòîðû, òàêèå êàê öèêëîäåê-ñòðèíû [5 -7]. Ñðåäè ïîñëåäíèõ áîëüøîé èíòåðåñ âû-çûâàþò çàìåùåííûå b-öèêëîäåêñòðèíû, áëàãîäàðÿ ñâîåé áåçîïàñíîñòè äëÿ ÷åëîâåêà è âûñîêîé ðàñòâîðè-ìîñòè â âîäå [8]. Ïðåäïîëàãàåòñÿ, ÷òî ìîëåêóëà ëåêàð-ñòâåííîãî âåùåñòâà (I) âõîäèò âî âíóòðåííþþ ïîëîñòü òîðîèäàëüíîé ìîëåêóëû öèêëîäåêñòðèíà, ëåãêî ðàñ-òâîðèìîãî â âîäå (7 × 10 5 ìã/ë ïðè 25°C [9]), òàê ÷òî ðàñòâîðèìîñòü òàêîãî êîìïëåêñà âêëþ÷åíèÿ äîëaeíà áûòü ñîïîñòàâèìà ñ ðàñòâîðèìîñòüþ èñõîäíîãî ñîëþ-áèëèçàòîðà. ëèòåðàòóðå åñòü îòäåëüíûå ñâåäåíèÿ î ñîçäàíèè è èññëåäîâàíèè êîìïëåêñîâ âêëþ÷åíèÿ íà îñíîâå I è çà-ìåùåííûõ b-öèêëîäåêñòðèíîâ. Òàê, àâòîðû [10 -13] ðàçðàáîòàëè ãëàçíûå êàïëè, â ñîñòàâ êîòîðûõ âõîäèò êîìïëåêñ âêëþ÷åíèÿ ãèäðîêñèïðîïèë-b-öèêëîäåêñò-ðèíà (II) ñ I. Îäíàêî èñïîëüçîâàííûé â ðàìêàõ ýòèõ ðà-áîò êîìïëåêñ âêëþ÷åíèÿ, ïîëó÷åííûé ïóòåì ïîñòå-ïåííîãî ðàñòâîðåíèÿ I â âîäíîì ðàñòâîðå II, íå áûë âûäåëåí â êà÷åñòâå ñóáñòàíöèè è îõàðàêòåðèçîâàí; êðîìå òîãî, ñîñòàâ óêàçàííîãî êîìïëåêñà òàêaeå íå áûë óñòàíîâëåí, à èñïîëüçîâàííûé ñïîñîá åãî ïîëó÷åíèÿ îáëàäàåò ðÿäîì ñóùåñòâåííûõ íåäîñòàòêîâ.  ñâÿçè ñ ýòèì äàííàÿ ðàáîòà ïîñâÿùåíà ïîëó÷åíèþ êîìïëåêñà âêëþ÷åíèÿ I ñ II íîâûì ìåòîäîì, âûäåëåíèþ åãî â ïî-ðîøêîîáðàçíîì âèäå â êà÷åñòâå ñóáñòàíöèè è óñòàíîâ-ëåíèþ åãî ñîñòàâà. Ýêñïåðèìåíòàëüíàÿ ÷àñòü êà÷åñòâå êîìïîíåíòîâ äëÿ ïîëó÷åíèÿ êîìïëåêñà âêëþ÷åíèÿ èñïîëüçîâàëè ôàðìàöåâòè÷åñêóþ ñóáñòàí-öèþ I (ïðîèçâîäñòâà Sintexim) è II ìàðêè Ñavitron w7hp5 ñî ñòåïåíüþ çàìåùåíèÿ 0,6 (Ashland). Îðèãè-íàëüíûé ìå...

Деполимеризацией высокомолекулярного гепарина азотистой кислотой получен низкомолекулярный гепарин. Методом препаративной хроматографии из него выделены узкие по молекулярной массе фракции низкомолекулярных гепаринов, что подтверждено методом эксклюзионной ВЭЖХ. Средняя молекулярная масса продуктов, по данным капиллярной вискозиметрии, уменьшается за время синтеза (4 ч) с 14,0 до 3,4 кДа. Среди полученных продуктов выделены фракции, молекулярно-массовые характеристики, соотношение сульфо- и карбоксильных групп, а также специфическая активность которых соответствует показателям для низкомолекулярного гепарина, выделенного из промышленно выпускаемого препарата Фрагмин®. Показано, что в зависимости от продолжительности обработки высокомолекулярного гепарина азотистой кислотой в кислой среде возможно получение низкомолекулярных гепаринов, аналогичных по своим характеристикам субстанциям Дальтепарин и Надропарин.