Absorption enhancers in pulmonary protein delivery

Hussain, Alamdar; Arnold, John J.; Khan, Mansoor A.; Ahsan, Fakhrul

doi:10.1016/j.jconrel.2003.10.001

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“…ficamente, parece claro que essas propriedades da surfactina estão principalmente relacionadas à sua capacidade de alterar a integridade membranal, como conseqüência do estabelecimento de fortes interações com os constituintes fosfolipídicos da membrana celular 45 . Estudos sobre os mecanismos moleculares de permeabilização de membrana através da incorporação da surfactina demonstraram haver perda do conteúdo vesicular através da desestabilização lipídica ou formação de poros intra membranais 38,47 .…”

Section: Figura 1 Estrutura Da Principal Isoforma Da Surfactinaunclassified

“…Esse órgão possui muitas características favoráveis para administração de drogas pois apresenta baixa atividade enzimática intrínseca, grande área de absorção (100 m 2 ), é bem irrigado pelos vasos sanguíneos, possui fina camada alveolar do epitélio (0,1-0,2 μm) e curta distância para passagem arsangue 45 . Os efeitos da surfactina na absorção de insulina em pulmão de ratos foram examinados.…”

Section: Figura 1 Estrutura Da Principal Isoforma Da Surfactinaunclassified

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Surfactina: propriedades químicas, tecnológicas e funcionais para aplicações em alimentos

Barros¹,

Quadros²,

Júnior³

et al. 2007

Quím. Nova

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Recebido em 11/11/05; aceito em 31/5/06; publicado na web em 19/1/07 SURFACTIN: CHEMICAL, TECHNOLOGICAL AND FUNCTIONAL PROPERTIES FOR FOOD APPLICATIONS. Surfactin, a lipopeptide produced by strains of Bacillus subtilis, has been proved to be a suitable biosurfactant in several applications. For many years, it has been investigated mainly for oil recovery and environmental usage. Its chemical, technological and functional characteristics turn surfactin into an attractive compound for several utilizations. In this review we emphasize some aspects of surfactin as a new food ingredient and its potential pharmaceutical and health applications.Keywords: surfactin; food ingredients; pharmaceutical applications. INTRODUÇÃOSurfactante é uma palavra derivada da contração da expressão "surface active agent", termo que significa, literalmente, agente de atividade superficial. Em outras palavras, surfactante é um composto caracterizado pela capacidade de alterar as propriedades superficiais e interfaciais de um líquido 1,2 . O termo interface denota o limite entre duas fases imiscíveis, enquanto o termo superfície indica que uma das fases é gasosa 1 . Outra propriedade fundamental dos surfactantes é a tendência de formar agregados chamados micelas que, geralmente, se formam a baixas concentrações em água. A concentração mínima na qual se inicia a formação de micelas chama-se concentração micelar crítica (CMC), sendo uma importante característica de um surfactante 1 . Estas propriedades tornam os surfactantes adequados para uma ampla gama de aplicações industriais envolvendo: detergência, emulsificação, lubrificação, capacidade espumante, capacidade molhante, solubilização e dispersão de fases 3 .A produção mundial de surfactantes excede 3 milhões de t/ano sendo que sua utilização se concentra nas indústrias de petróleo, de cosméticos, de produtos de higiene e de limpeza 3 , sendo que este último é o setor que utiliza a maior parte dos surfactantes produzidos como matéria-prima para fabricação de detergentes de uso doméstico 4 .A grande maioria dos surfactantes disponíveis comercialmente é sintetizada a partir de derivados de petróleo. Entretanto, o aumento da preocupação ambiental entre os consumidores, combinado com novas legislações de controle do meio ambiente levou à procura por surfactantes naturais como alternativa aos produtos existentes 4 .Compostos de origem microbiana que exibem atividade superficial são denominados biossurfactantes, consistindo em subprodutos de seus respectivos sistemas metabólicos 5 . Nas últimas décadas, diversos microrganismos têm sido relatados como produtores de vários tipos de surfactantes. A biodegradabilidade 6,7 e baixa toxicidade dos biossurfactantes constituem vantagens adicionais sobre os ingredientes sintéticos e, conseqüentemente, tornam-se substitutos dos emulsificantes convencionais em alimentos e cosméticos 6 , originando maior apelo de mercado pelo fato desses produtos serem considerados naturais, além de apropriados para aplicação ambiental 7 .As bactérias, juntamente com as ar...

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Section: Figura 1 Estrutura Da Principal Isoforma Da Surfactinaunclassified

Surfactina: propriedades químicas, tecnológicas e funcionais para aplicações em alimentos

Barros¹,

Quadros²,

Júnior³

et al. 2007

Quím. Nova

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“…The fact that they enhance solubility may be explained by the formation of water-soluble inclusion complexes in which the hollow, truncated, cone-like CD structure encapsulates hydrophobic drug molecules in the apolar interior. In contrast, the outer, hydrophilic region of the CD induces solubilization through interaction with water molecules [4]. Little has yet been published concerning the pulmonary applications of cyclodextrins [5][6][7][8].…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Cyclodextrins as a potential carrier in drug nebulization

Évrard

Bertholet

Guéders

et al. 2004

Journal of Controlled Release

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The inhalation route is widely studied for many drug applications focusing on either local or systemic distributions. One matter of concern is the solubilization of hydrophobic drugs.We have studied the feasibility of using different cyclodextrins (CDs) to elaborate pharmaceutical formulations for the inhalation route and tested the short-term toxicity of such formulations administered by inhalation to C57BL/6 mice.We have shown that HP-β-CD, γ-CD, as well as RAMEB aqueous solutions can undergo aerosolization and that the resulting droplet-size ranges are compatible with pulmonary deposition. In vivo, we have demonstrated that short-term exposure to inhaled HP-β-CD, γ-CD and RAMEB solutions are non-toxic after assessing bronchoalveolar lavage (BAL), lung and kidney histology, bronchial responsiveness to methacholine and blood urea. The only change noted is a slight increase in lymphocyte count in the BAL after HP-β-CD and γ-CD inhalation.We conclude that CDs are useful in significantly enhancing the solubility of apolar drugs with a view to inhalation therapy although an increase in lymphocyte counts in the BAL after CDs inhalations needs further investigations.

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“…Nasal administration of insulin with permeability enhancers achieved bioavailability of 8%-15% (D'Souza et al, 2005;Shaha et al, 2010). Pulmonary administration of insulin is a good alternative approach (Hussain et al, 2004), achieving a relative bioavailability of 11%-57% (Agu et al, 2001;Clark et al, 2008). The irreversible lesion of lung alveolar cells, however, should be considered when insulin administration is long-term and repeated.…”

Section: Discussionmentioning

confidence: 99%

Needle-free injection of insulin powder: delivery efficiency and skin irritation assessment

Wang

et al. 2014

J. Zhejiang Univ. Sci. B

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Abstract:Insulin is widely used in treating diabetes, but still needs to be administered by needle injection. This study investigated a new needle-free approach for insulin delivery. A portable powder needleless injection (PNI) device with an automatic mechanical unit was designed. Its efficiency in delivering insulin was evaluated in alloxan-induced diabetic rabbits. The skin irritation caused by the device was investigated and the results were analyzed in relation to aerodynamic parameters. Inorganic salt-carried insulin powders had hypoglycemic effects, while raw insulin powders were not effective when delivered by PNI, indicating that salt carriers play an important role in the delivery of insulin via PNI. The relative delivery efficiency of phosphate-carried insulin powder using the PNI device was 72.25%. A safety assessment test showed that three key factors (gas pressure, cylinder volume, and nozzle distance) were related to the amount of skin irritation caused by the PNI device. Optimized injection conditions caused minimal skin lesions and are safe to use in practice. The results suggest that PNI has promising prospects as a novel technology for delivering insulin and other biological drugs.

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Absorption enhancers in pulmonary protein delivery

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Surfactina: propriedades químicas, tecnológicas e funcionais para aplicações em alimentos

Surfactina: propriedades químicas, tecnológicas e funcionais para aplicações em alimentos

Cyclodextrins as a potential carrier in drug nebulization

Needle-free injection of insulin powder: delivery efficiency and skin irritation assessment

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