Biopharmaceutical Sciences│Ciências BiofarmacêuticasBiomed Biopharm Res. , 2016; (13) 2: , 259-269 259
Biomedical and Biopharmaceutical Research J o r n a l d e I n v e s t i g a ç ã o B i o m é d i c a e B i o f a r m a c ê u t i c a
Xanthine Oxidase Inhibitory Activity of a Plectranthus saccatus aqueous extract
AbstractGout is a disease with high prevalence in developed countries, resulting from the deposition of uric acid crystals in various locations, particularly at the joints. The pharmacotherapeutic approach to chronic gout essentially consists of administration of uric acid-lowering agents. The main mechanism of action of these agents is the inhibition of xanthine oxidase (XO), the enzyme responsible for the formation of uric acid. The therapeutic alternatives available for this purpose are limited, thus justifying the interest of the discovery of potential new uric acidlowering drugs. In this regard, an aqueous extract of the plant Plectranthus saccatus has been studied for its ability to inhibit XO. The composition of the extract was determined by HPLC and rosmarinic acid was identified as the major constituent. Both the extract and rosmarinic acid have demonstrated the ability to inhibit the production of uric acid by interfering with XO activity. The results obtained herein support the continuation of the study of their uric acid-lowering properties in cell-based and in vivo models to further explore their potential in gout therapy.
Key-words: Plectranthus saccatus, rosmarinic acid, xanthine oxidase, uric acid, gout
ResumoA gota é uma patologia com elevada prevalência nos países desenvolvidos, que resulta da deposição de cristais de ácido úrico em várias localizações, sobretudo ao nível das articulações. A abordagem farmacoterapêutica da gota crónica consiste essencialmente na administração de agentes hipouricemiantes, i.e., fármacos que permitem reduzir os níveis séricos de ácido úrico. Estes agentes apresentam como principal mecanismo de ação a inibição da xantina oxidase (XO), a enzima responsável pela formação de ácido úrico. As alternativas terapêuticas disponíveis para este fim são limitadas, o que justifica o interesse da descoberta de potenciais novos fármacos hipouricemiantes. Neste âmbito, foi estudado um extrato aquoso da planta Plectranthus saccatus, relativamente à capacidade de inibição da XO. A composição do extrato foi determinada por HPLC, tendo-se identificado o ácido rosmarínico como constituinte maioritário. Tanto o extrato como o ácido rosmarínico demonstraram a capacidade de inibir a produção de ácido úrico por interferirem com a atividade da XO. Os resultados obtidos sustentam a continuação do estudo das suas propriedades hipouricemiantes em modelos celulares e in vivo, de modo a explorar mais aprofundadamente as suas potencialidades na terapêutica da gota.
Palavras-chave:Plectranthus saccatus, ácido rosmarínico, xantina oxidase, ácido úrico, gota