Biyoaktif besin peptitleri, vücutta birçok biyolojik işlevin kontrolünde yapısal özelliğe sahiptir. Bu bileşenlerin olumlu etkilerini gösterebilmeleri için fizyolojik olarak gerçekçi düzeyde ve ölçülebilir etki göstermesi gerekmektedir. Biyoaktif peptitler; fizyolojik tepkimelerin indüklenmesine yol açan, hedef hücreler üzerindeki spesifik reseptörlere bağlanma yoluyla fizyolojik fonksiyonu olan, hormon veya ilaç benzeri aktiviteye sahip peptitler olarak tanımlanmıştır. Biyoaktif peptitler genellikle 3-20 amino asit kalıntısı içermekte ve temel protein yapısındayken etkinlik göstermemektedir. Bitki ve hayvan proteinlerinin temel yapısında bulunan biyoaktif besin peptitlerinin etkinlik gösterebilmesi için peptit sekanslarının serbest hale gelmesi gerekmektedir. Bu peptitler çoğunlukla enzimatik hidroliz, gastrointestinal sistemde sindirim enzimleri ile hidroliz ve fermentasyon yoluyla üretilmektedir. Yapılan in vitro ve in vivo çalışmalarda; biyoaktif besin peptitlerinin antihipertansif, hipolipidemik, antioksidan, antiinflamatuar aktiviteye sahip olduğu bildirilmiştir. Bu nedenle, son yıllarda kronik hastalıkların önlenmesinde, tedavisinde ve genel sağlığın korunmasında biyoaktif besin peptitlerin kullanımına yönelik çalışmalar artmaktadır. Bu derleme yazının amacı, biyoaktif besin peptitlerini ve sağlık üzerine olan etkilerinin değerlendirilmesidir.