Biologische beschikbaarheid van orale amoxicillinepreparaten

Abstract

Bioavailability of oral amo.ricillbz preparationsAbsorption of amo,~icillin was measured in healthy volunteers after oral administration of various capsules and suspensions of two brands. Absorption from suspension is faster and more complete than from capsules. There is a large variation in absorption between volunteers.en suspensie h 25o mg/5 ml. Voor intraveneuze toediening werd een gebufferde oplossing (pH = 8,6) van 75 mg/ml gebruikt. Van MateriaalVan preparaat A 4 werden de volgende presentatievormen onderzocht: capsules h 250 mg, 375 mg en 500 mg; suspensies h z25 mg/5 ml, 25 ~ mg/5 ml en 500 mg/5 ml. Van preparaat B s werden onderzocht: capsules h 375 mg ProefopzetHet onderzoek valt uiteen in drie blokken. In het eerste blok werden de drie capsules van merk A toegediend aan drie proefpersonen, volgens een latijns vierkant. In het tweede blok werden alle vier suspensies aan vier proefpersonen toegediend. Ook hier was de opzet een latijns vierkant. In het derde blok werden bij zes proefpersonen in twee latijnse vierkanten de capsules van 375 mg van beide merken en de suspensie van 250 mg/5 ml van merk A vergeleken. Tot slot gaven wij deze zes proefpersonen 375 mg amoxicilline intraveneus. UitvoeringDe orale preparaten werden op de nuchtere maag toegediend. BIoed werd afgenomen vlak v66r toediening, en I/'2, I, I 1/2, 2, 3, 4 en 6 uur na toediening. De intraveneuze toediening geschiedde onmiddellijk na bereiding. Op de dag van intraveneuze toediening werd bloed afgenomen vlak v66r toediening, Io, 20 en 30 minuten, en l, 2, 3 en 4 uur na toediening. Bloed werd na stollen bij kamertemperatuur gecentrifugeerd. Urine werd verzameld van o tot 6 uur en van 6 tot 24 uur na toediening. Serumen urinemonsters werden bij -2o~ bewaard v66r bepaling. Voor zover de bepalingen niet dezelfde dag werden verricht, werden de monsters gedurende enkele dagen bewaard bij -2o~ Hoewel bij deze temperatuur in het verloop van enkele weken amoxicilline niet stabiel is, valt niet te verwachten dat bovenvermelde procedure de concentraties sterk beinvloed heeft. De bepaling geschiedde met een agardiffusie methode (MArnE e.a. t973), met Sarcina lutea ATCC 9341 als testorganisme.