Brain targeting of chitosan-based diazepam mucoadhesive microemulsions via nasal route: formulation optimization, characterization, pharmacokinetic and pharmacodynamic evaluation

Ramreddy, Srividya; Janapareddi, Krishnaveni

doi:10.1080/03639045.2018.1526186

Cited by 29 publications

(16 citation statements)

References 40 publications

Supporting

Mentioning

Contrasting

Unclassified

Order By: Relevance

“…Ramreddy et al [153] prepared mucoadhesive microemulsions for nasal delivery of diazepam, the benzodiazepine agent most commonly applied in seizure emergencies. The investigated mucoadhesive microemulsions were composed of oleic acid, Tween ® 80, propylene glycol, water, and chitosan.…”

Section: Epilepsymentioning

confidence: 99%

Microemulsion-Based Media in Nose-to-Brain Drug Delivery

et al. 2021

View full text Add to dashboard Cite

Nose-to-brain drug delivery has recently attracted enormous attention as an alternative to other delivery routes, including the most popular oral one. Due to the unique anatomical features of the nasal cavity, drugs administered intranasally can be delivered directly to the central nervous system. The most important advantage of this approach is the ability to avoid the blood–brain barrier surrounding the brain and blocking the entry of exogenous substances to the central nervous system. Moreover, selective brain targeting could possibly avoid peripheral side effects of pharmacotherapy. The challenges associated with nose-to-brain drug delivery are mostly due to the small volume of the nasal cavity and insufficient drug absorption from nasal mucosa. These issues could be minimized by using a properly designed drug carrier. Microemulsions as potential drug delivery systems offer good solubilizing properties and the ability to enhance drug permeation through biological membranes. The aim of this review is to summarize the current status of the research focused on microemulsion-based systems for nose-to-brain delivery with special attention to the most extensively investigated neurological and psychiatric conditions, such as neurodegenerative diseases, epilepsy, and schizophrenia.

show abstract

Section: Epilepsymentioning

confidence: 99%

Microemulsion-Based Media in Nose-to-Brain Drug Delivery

et al. 2021

View full text Add to dashboard Cite

show abstract

“…Numerous studies exposed ex vivo sheep, goat, or porcine nasal mucosa or toad palate to nanoparticles for 0.5–24 h and used light microscopy to assess H&E stained tissue morphology. Most studies showed no gross morphological or histological changes (Abdelbary & Tadros, 2013; Acharya et al, 2013; Bahadur & Pathak, 2012; Devkar et al, 2014; Gaba et al, 2019; Gao et al, 2006; Haider et al, 2018; Jani et al, 2019; Patel, Patel, et al, 2013; Praveen et al, 2019; Ramreddy & Janapareddi, 2019; Sawant et al, 2016; Shah et al, 2015; Shah et al, 2021; Sood et al, 2014; Tzeyung et al, 2019; Upadhyay et al, 2017). In a more extensive study, porcine olfactory epithelium mounted in a vertical Franz diffusion chamber showed tissue damage that was greater after exposure to an equal number of 20, than 100, than 200 nm chitosan‐coated polystyrene particles (Mistry et al, 2015).…”

Section: Intranasal Nanoparticle Adverse Effects Assessmentmentioning

confidence: 99%

Direct nose to the brain nanomedicine delivery presents a formidable challenge

Yokel

2021

WIREs Nanomed Nanobiotechnol

View full text Add to dashboard Cite

This advanced review describes the anatomical and physiological barriers and mechanisms impacting nanomedicine translocation from the nasal cavity directly to the brain. There are significant physiological and anatomical differences in the nasal cavity, olfactory area, and airflow reaching the olfactory epithelium between humans and experimentally studied species that should be considered when extrapolating experimental results to humans. Mucus, transporters, and tight junction proteins present barriers to material translocation across the olfactory epithelium. Uptake of nanoparticles through the olfactory mucosa and translocation to the brain can be intracellular via cranial nerves (intraneuronal) or other cells of the olfactory epithelium, or extracellular along cranial nerve pathways (perineural) and surrounding blood vessels (perivascular, the glymphatic system). Transport rates vary greatly among the nose to brain pathways. Nanomedicine physicochemical properties (size, surface charge, surface coating, and particle stability) can affect uptake efficiency, which is usually less than 5%. Incorporation of therapeutic agents in nanoparticles has been shown to produce pharmacokinetic and pharmacodynamic benefits. Assessment of adverse effects has included olfactory mucosa toxicity, ciliotoxicity, and olfactory bulb and brain neurotoxicity. The results have generally suggested the investigated nanomedicines do not present significant toxicity. Research needs to advance the understanding of nanomedicine translocation and its drug cargo after intranasal administration is presented. This article is categorized under: Therapeutic Approaches and Drug Discovery > Nanomedicine for Neurological Disease Therapeutic Approaches and Drug Discovery > Emerging Technologies Toxicology and Regulatory Issues in Nanomedicine > Toxicology of Nanomaterials

show abstract

“…Під час лікування захворювань нервової системи, необхідно переконатися, що шлях введення ЛЗ забезпечує максимально високу біодоступність діючої речовини в відділі ЦНС (головному мозку), що грає ключову роль в патогенезі захворювання. Таким чином, шлях введення при лікуванні ТР має забезпечити максимально повне надходження діючої речовини до залучених в патогенезі відділів головного мозку, таких як мигдалевидне тіло (corpus amygdaloideum), гіпокамп (hippocampus) та таламус (thalamus) [12,13].…”

Section: вступunclassified

“…Далі активна речовина транспортується через крибриформну плиту (lamina cribrosa) нюхальним та трійчастим нервом до нюхальної цибулини (bulbus olfactorius). Потрапивши до нюхальної цибулини, діюча речовина вивільняється в цереброспінальну речовину, якою транспортується до головного мозку, минаючи гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) [12,13]. При непрямому шляху діюча речовина минаючи епітелій, замість нюхального та трійчастого нервів потрапляє в щільну систему капілярів носової порожнини.…”

Section: вступunclassified

“…Назальне введення ЛЗ активно використовується в терапії різноманітних захворювань для досягнення як місцевого, так системного ефекту. Назальне введення виявилося ефективним для усунення симптомів різноманітних невротичних захворювань, таких як епілепсія [12,13], соціальний тривожний розлад [15], депресії [16]. У препаратів, введених даним шляхом, спостерігалося прискорення початку терапевтичної дії.…”

Section: досвід використання назальних лікарських форм в клінічній пр...unclassified

See 1 more Smart Citation

Перспективи Назального Введення Лікарських Засобів В Фармакотерапії Тривожних Розладів

Григор’єв¹,

Борисюк²,

Фізор³

2019

SWJ

View full text Add to dashboard Cite

В роботі розглянута широко поширена група психологічних розладів, яка протягом багатьох років зберігає тенденцію до подальшого розповсюдження серед населення, а саме тривожні розлади (ТР). Тому поліпшення методів фармакотерапії ТР не втрачає своєї актуал

show abstract

Brain targeting of chitosan-based diazepam mucoadhesive microemulsions via nasal route: formulation optimization, characterization, pharmacokinetic and pharmacodynamic evaluation

Abstract: The brain uptake of diazepam from chitosan-based MMEs via nasal route is significantly high compared to i.v route.

Cited by 29 publications

References 40 publications

Microemulsion-Based Media in Nose-to-Brain Drug Delivery

Microemulsion-Based Media in Nose-to-Brain Drug Delivery

Direct nose to the brain nanomedicine delivery presents a formidable challenge

Перспективи Назального Введення Лікарських Засобів В Фармакотерапії Тривожних Розладів

Contact Info

Product

Resources

About