ChemInform Abstract: SYNTHESIS OF SOME SUBSTITUTED BENZODIAZEPINES AS POSSIBLE CNS DEPRESSANT DRUGS

Yeni Geliştirilen Benzodiazepin Türevleri ve Biyolojik Etkileri : New Benzodiazepine Derivatives and Biological Activities

“…Bunun sonucunda benzodiazepin türevleri, farklı benzodiazepin reseptörleri ile etkileşerek değişik etkiler gösterebilmek-tedirler. Bunlar arasında trankilizan, antikonvülzan, sedatif, kas gevşetici, analjezik, antienflamatuvar, antidepressan, kolesistokinin antagonisti gibi etkiler sayılabilir (19)(20)(21)(22)(23)(24)(25)(26)(27)(28)(29)(30).…”

“…İncelemelerde, 5-sübstitüe -2,3-siklopentano, 3, 4 dihidro -4-spirosiklopentano-1.5-benzodiazepin türevlerinin etkin antikonvülzan ve sedatif (21), pirimido(4,5-b)(l,5)benzodiazepin türevlerinin antidepressan (20), 5 -aroil-5,6-dihidro-4H-(2, l-c)(l,4)benzodiazepin-4-karboksilik asit türevleri (25) ve 5-sübstitüe-4-metiî-îH-tetrah(dro-],5-benzodiazepin-2-karboksiiik asit etil esterlerinin (26) analjezik ve antienflamatuvar, 12-(siklikalkilamino)-6H-indolo(2, 1-c) (1,4) benzodiazepin türevlerinin (27) antiallerjik ve 1,4-benzodiazepin-2-on yapısı taşıyan bir grup bileşiğin kolesistokinin antagonisti tipinde (30) etkilere sahip oldukları saptanmıştır. Yine; 5H-imidazo(2, 1-c) (1,4) benzodiazepin türevlerinde sedatif ve kas gevşetici etkiler (22), bazı 2-sübstitüe-1.4-benzodiazepin türevlerinde (19) anksiyolitik etki saptanırken, bir grup araştırmacı da nöroleptik etkili bulunan (1,2,3) triazolo (1,5)-, pirido (1,5) benzodiazepin tü-revlerinde halkanın 6 ve 7. konumlarmdaki farklı sübstitüsyonların etki şiddetini değiştirdiğini belirtmişlerdir.…”

“…Konumda bazik fonksiyonel grup taşımakta olan 5-sübstitüe-2,3-siklopentano-3,4-dihidro-4-spirosiklopen.tano-l,5-benzodiazepin türevlerinin (Tablo 1) özellikle etkin, antikonvülzan ve sedatif etkilere sahip oldukları bulunmuştur. Ayrıca bileşiklerde ikincil etki olarak analjezik etki de saptanmıştır (21). Corelli ve Massa'da bir seri 6H-pirolo (1,2-a) (1, 4) benzodiazepin türevi bileşik için.…”

“…Son yıl-lardaki araştırmalar benzodiazepin halkası üzerinde değişik gruplar taşıyan türevlerin anksiyolitik, antidepressan, sedatif, kas gevşetici, analjezik, antiallerjik, nöroleptik, antienflamatuvar ve kolesistokinin antagonisti gibi çok sayıda etkiden sorumlu olabileceğini göstermiştir (2. 4-5, [19][20][21][22][23][24][25][26][27][28][29][30].…”