Chromenes and benzofurans of the asteraceae, their chemistry and biological significance

Proksch, Peter; Rodrı́guez, Eloy

doi:10.1016/0031-9422(83)80118-6

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“…Como exemplo deste caso, podemos citar a síntese do derivado benzofurânico (6), a partir de (1), baseada na reconhecida atividade farmacológica de compostos do tipo benzofurano 90 . Este composto apresentou efeito analgésico extremamente potente quando testado em diferentes modelos de dor em camundongos, sendo cerca de 130 vezes mais ativo do que a aspirina e o acetaminofeno no modelo de contorções abdominais induzidas pelo ácido acético, e parece atuar por um novo mecanismo de ação analgésica, diferente dos conhecidos mecanismos da aspirina e da morfina 91,92 .…”

Section: Análise Biológicaunclassified

Estratégias para a obtenção de compostos farmacologicamente ativos a partir de plantas medicinais: conceitos sobre modificação estrutural para otimização da atividade

Filho¹,

Yunes²

1998

Quím. Nova

190

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ESTRATEGIES FOR OBTAINING PHARMACOLOGICALLY ACTIVE COMPOUNDS FROM MEDICINAL PLANTS. CONCEPTS ABOUT STRUCTURAL MODIFICATION FOR IMPROVE THE ACTIVITY.In the present paper we discuss, based in our experience, some experimental procedures which may be employed for isolation of active compounds from medicinal plants. We have also emphasized some insights about the way to obtain more active and selective compounds from natural products through structural modifications oriented for analysis of structure-activity relationships.Keywords: medicinal plants; active compounds; chromatography; synthesis; structure-activity relationships. DIVULGAÇÃO INTRODUÇÃONos últimos anos tem-se verificado um grande avanço científico envolvendo os estudos químicos e farmacológicos de plantas medicinais que visam obter novos compostos com propriedades terapêuticas. Isto pode ser claramente observado pelo aumento de trabalhos publicados nesta área, tanto em congressos como em periódicos nacionais e internacionais, além do surgimento de novos periódicos específicos sobre produtos naturais ativos, como Phytomedicine, Phytochemical Analysis, Natural Product Letter, etc.Com o desenvolvimento de novas técnicas espectroscópicas, os químicos orgânicos têm conseguido elucidar rapidamente estruturas moleculares complexas de constituintes naturais, até há pouco tempo difíceis de serem identificados. A cada momento são relatadas na literatura novas moléculas, algumas de relevante ação farmacológica, como por exemplo o taxol, a forscolina, a artemisinina, etc. Neste contexto é importante mencionar que as plantas, além de seu uso na medicina popular com finalidades terapêuticas, têm contribuído, ao longo dos anos para a obtenção de vários fármacos, até hoje amplamente utilizados na clínica [1][2][3][4] . Como exemplo, podemos citar a morfina, a emetina, a vincristina, a colchichina, a rutina, etc. Cabe mencionar que dados da literatura indicaram que, em 1980, os consumidores dos Estados Unidos pagaram mais de 8 bilhões de dólares em prescrições com produtos naturais ativos. Em relação ao mercado mundial, cerca de 80% das pessoas utilizam plantas para curar suas enfermidades 5 . Outro aspecto a ser ressaltado é a quantidade de plantas existente no planeta, sendo que a maioria é desconhecida sob o ponto de vista científico, onde entre 250-500 mil espécies, somente cerca de 5% têm sido estudadas fitoquimicamente e uma porcentagem menor avaliadas sob os aspectos biológicos. Em recente artigo publicado neste periódico 6 , o Prof. R. B. Filho enfatiza alguns aspectos relacionados ao estudo da quími-ca de produtos naturais, demonstrando a importância, interdisciplinaridade, dificuldades e perspectivas destas investigações.A avaliação do potencial terapêutico de plantas medicinais e de alguns de seus constituintes, tais como flavonóides, alcalóides, triterpenos, sesquiterpenos, taninos, lignanas, etc, tem sido objeto de incessantes estudos, onde já foram comprovadas as ações farmacológicas através de testes pré-clínicos com animais [7][8][9][10] . Muitas destas ...

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Section: Análise Biológicaunclassified

Estratégias para a obtenção de compostos farmacologicamente ativos a partir de plantas medicinais: conceitos sobre modificação estrutural para otimização da atividade

Filho¹,

Yunes²

1998

Quím. Nova

190

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“…Moreover, bioactivity-guided fractionation led to the isolation of several phytotoxic chromenes and benzofurans (Castan8 eda et al 1996). Chromenes (benzopyrans) and benzofurans are common metabolites isolated from many species of higher plants ; the majority of these compounds are known to occur in the Asteraceae family (Proksch and Rodriguez 1983). A number of biological properties, including phytogrowth-inhibitory activity, have been described for some of these secondary metabolites (Bowers et al 1976 ;Brooks et al 1979 ;Proksch and Rodr• guez 1983 ;Proksch et al 1985 ;Merrill 1989 ;Castan8 eda et al 1996 ;inter alia).…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 97%

Effect of encecalin, euparin and demethylencecalin on thylakoid electron transport and photophosphorylation in isolated spinach chloroplasts

Castañeda

Mata

Lotina‐Hennsen

1998

J. Sci. Food Agric.

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“…In addition, 5-methylcoumarins occur in the tribe Vernonieae (Asteraceae), but otherwise only sporadically in a few other taxa. (15) Together with Asteraceaespecific chromenes and benzofurans, (16) these compounds may represent another adaptive advantage of this family of plants with respect to microbial attack and protection against insect herbivores.…”

Section: Gerbera Chemistrymentioning

confidence: 99%

Mining plant diversity: Gerbera as a model system for plant developmental and biosynthetic research

2006

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Gerbera hybrida is a member of the large sunflower family (Asteraceae). Typical of Asteraceae, Gerbera bears different types of flowers in its inflorescence. The showy marginal flowers comprise elongate, ligulate corollas that are female, whereas the central and inconspicuous disc flowers are complete, with both male and female organs. As such, Gerbera offers great potential for comparative developmental research within a single genotype. Moreover, different Gerbera varieties show an impressive spectrum of color patterns, directly displaying responses to developmental cues at all important morphological levels (flower type, flower organ and within organs). Further, Gerbera harbors an arsenal of Asteraceae-type secondary metabolites, not present in other model plants. With powerful reverse genetics methods, a large collection of EST sequences and a new cDNA microarray, Gerbera has become a model plant of the sunflower family.

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Chromenes and benzofurans of the asteraceae, their chemistry and biological significance

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Estratégias para a obtenção de compostos farmacologicamente ativos a partir de plantas medicinais: conceitos sobre modificação estrutural para otimização da atividade

Estratégias para a obtenção de compostos farmacologicamente ativos a partir de plantas medicinais: conceitos sobre modificação estrutural para otimização da atividade

Effect of encecalin, euparin and demethylencecalin on thylakoid electron transport and photophosphorylation in isolated spinach chloroplasts

Mining plant diversity: Gerbera as a model system for plant developmental and biosynthetic research

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