Complexes of oxovanadium(V) with benzothiazolines

Fahmi, Nighat; Singh, Rajbir

doi:10.1007/bf00139327

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“…Uma estraté-gia possível na concepção de novos agentes antifúngicos e antibacterianos seria a de aliar propriedades biológicas dos ligantes àquelas dos metais. Como exemplos podemos citar a obtenção de complexos com oxovanádio(IV), ativos como antibacterianos 78 ou de estanho(IV), ativos como antifúngicos 52 . A complexação com sais de butilestanho, de algumas tiossemicarbazonas ativas contra Candida albicans, levou a uma diminuição ou perda da atividade, com uma piora na ação antifúngica à medida que se aumentava o número de grupos butila, possivelmente porque os complexos formados seriam demasiadamente volumosos, dificultando assim sua passagem através da membrana celular 79 .…”

Section: Tiossemicarbazonas Com Atividade Antibacteriana Antifúngicaunclassified

Semicarbazonas e tiossemicarbazonas: o amplo perfil farmacológico e usos clínicos

Beraldo¹

2004

Quím. Nova

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Recebido em 31/7/03; aceito em 24/9/03 SEMICARBAZONES AND THIOSEMICARBAZONES: THEIR WIDE PHARMACOLOGICAL PROFILE AND CLINICAL APPLICATIONS. This article shows that thiosemicarbazones, semicarbazones and their metal complexes can exhibit target selectivity along with a wide pharmacological profile. Complexes of thiosemicarbazones with cytotoxic or antitumoral activity are presented, some of which show activity against cisplatinum-resistant cells. The inhibition mechanism of the enzyme ribonucleoside diphosphate reductase (RDR), involved in DNA syntheses, by α(N)-heterocyclic thiosemicarbazones is discussed. The encouraging results of clinical trials with the RDR inhibitor 3-aminopyridine-2-carboxaldehyde thiosemicarbazone ("Triapine") against rapidly growing tumors are outlined. Examples are also given of thiosemicarbazones with antiviral and antimicrobial activity. The possible applications of semicarbazones as anticonvulsants with low toxicity and good therapeutic index are presented. . Ehrlich foi o fundador da quimioterapia e introduziu as primeiras idéias sobre relações estrutura-atividade e o conceito de índice terapêutico. Fez ainda uso de complexos metálicos, em especial os de arsênio, na preparação de drogas para o tratamento da sífilis 2 . Werner é considerado o pai da Química de Coordenação pelo desenvolvimento de sua teoria para explicar a estrutura e a ligação química nos complexos metálicos.Apesar da grande importância dos trabalhos desses e de outros pesquisadores, a Química Medicinal dedicou-se, durante muitos anos, principalmente ao estudo de compostos orgânicos e produtos naturais. A investigação a respeito do uso de complexos metálicos como fármacos teve início, de modo sistemático, apenas após a descoberta feita pelo físico Barnett Rosemberg, da atividade antitumoral do cis(diaminodicloro)platina(II), o "cisplatina" ou cis-ddp, em 1965 3 . Desde então, uma imensa variedade de complexos metálicos foi e tem sido investigada quanto às suas propriedades terapêuticas. É interessante observar que o primeiro número da revista Metal-Based Drugs apareceu em 1994.Tiossemicarbazonas e semicarbazonas (Figura 1) apresentam um amplo perfil farmacológico e constituem uma importante classe de compostos cujas propriedades têm sido extensivamente estudadas na Química Medicinal e, particularmente, na Química Medicinal Inorgânica, em razão de sua capacidade quelante e do papel da coordenação no seu mecanismo bioquímico de ação. Apesar da ampla versatilidade farmacológica desses compostos como uma classe, especificidades estruturais podem levar à manifestação de atividades específicas. Para os complexos metálicos, em alguns casos é possí-vel modular a atividade através do desenho do ligante ou através da escolha do metal, como veremos adiante.De modo geral pode-se dizer que tiossemicarbazonas e semicarbazonas agem, seja como inibidores de enzimas, através da complexação de metais endógenos ou através de reações de redox, seja através de interações com o ADN e da inibição da síntese do ADN. Além disso, alguns compl...

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Section: Tiossemicarbazonas Com Atividade Antibacteriana Antifúngicaunclassified

Semicarbazonas e tiossemicarbazonas: o amplo perfil farmacológico e usos clínicos

Beraldo¹

2004

Quím. Nova

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“…As hidrazidas e seus complexos podem atuar como agentes fungicidas e antibacterianos 15 . As semicarbazonas apresentam diversas atividades biológicas, sendo que seus complexos metálicos exibem atividade citotóxica e antiviral 16 .…”

Section: Introductionunclassified

Síntese e caracterização de novos complexos de platina (II) com ligantes derivados do furano e nitrofurano

Guerra¹,

Fontes²,

Almeida³

et al. 2005

Quím. Nova

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Recebido em 15/7/04; aceito em 24/2/05; publicado na web em 30/6/05 SYNTHESIS AND CHARACTERIZATION OF NEW PLATINUM (II) COMPLEXES CONTAINING FURAN AND NITROFURAN DERIVED LIGANDS. Platinum (II) complexes, for example, cisplatin and carboplatin, have been used as chemotherapeutic agents for the treatment of various types of cancer. Several other complexes of this metallic ion are also under clinical evaluation. This work describes the synthesis of five new platinum (II) complexes having furan and 5-nitrofuran derivatives and chloride as ligands. The compounds were characterized by NMR, IR and elemental analysis.Keywords: platinum (II) complexes; furan; nitrofuran. INTRODUÇÃOA quimioterapia do câncer utiliza-se tanto de compostos orgâ-nicos (como por ex., taxol) quanto de compostos inorgânicos (por ex., cisplatina e carboplatina, Figura 1), que podem ser administrados sozinhos ou em associação com outras drogas.Há algumas décadas, a cisplatina, cis-diaminodicloroplatina(II), vem sendo usada no tratamento de vários tipos de neoplasias, como de pulmão, cabeça, esôfago, estômago, linfomas, melanoma, osteossarcoma, de mama e cérvix 1 . Por ex., em combinação com bleomicina e vimblastina, a cisplatina promove a cura em 80% dos casos de câncer testicular e, em combinação com paclitaxel, prolonga o tempo de vida de pacientes com câncer ovariano em está-gio avançado 2 . A utilização da cisplatina, entretanto, apresenta alguns pontos negativos, como aparecimento de resistência celular, pouca solubilidade em água e efeitos colaterais graves, como nefrotoxicidade, neurotoxicidade, ototoxicidade e toxicidade gastrointestinal 3,4 . Acredita-se que muitos dos efeitos adversos observados, principalmente nefrotoxicidade, estejam relacionados com a ocorrên-cia de ligação do complexo de platina com proteínas e peptídeos, como a glutationa, e a conseqüente acumulação destes adutos no organismo 5 . Sabe-se também que o mecanismo de ação de compostos de platina, em geral, envolve a interação destes com o DNA, configurando-se uma lesão em nível molecular 6,7 . A preparação de novos complexos de platina tem sido direcionada para o desenvolvimento de compostos mais eficazes e menos tóxicos. Desta maneira, cerca de 3000 complexos já foram sintetizados e testados, mas somente três outros são usados hoje: a carboplatina, a oxaloplatina e a nedaplatina 2 . As pesquisas nesta área continuam, não só no sentido de se obter um análogo que apresente menos efeitos colaterais, mas que também exiba um espectro de atividade maior, principalmente no que diz respeito às células resistentes à cisplatina.Neste trabalho discute-se a síntese e caracterização de novos complexos de platina(II) com ligantes derivados do furano e do 5-nitrofurano que representam diferentes classes de compostos quí-micos, como hidrazonas, hidrazidas, oximas, semicarbazonas e aminas. Nosso grupo de pesquisa publicou recentemente trabalho envolvendo a preparação de complexos de cobre (II) com dois destes derivados 8 . Estes ligantes apresentam atividade biológica ou pertencem à um...

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“…The linear growth of the fungus was recorded by measuring their diameter of the fungus colony after 96 hours and the percentage inhibition was calculated by the formula 100x Antibacterial activity was tested against Bacillus substilis and Salmonella species using the paper disc plate method 24 .…”

Section: Biological Studiesmentioning

confidence: 99%

Structural and Biological Studies of Complexes Containing Metals With Micronutrient Properties

Nizami¹,

Garg²,

Ahmad³

2013

Orientjchem.

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Complexes of oxovanadium(V) with benzothiazolines

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Semicarbazonas e tiossemicarbazonas: o amplo perfil farmacológico e usos clínicos

Semicarbazonas e tiossemicarbazonas: o amplo perfil farmacológico e usos clínicos

Síntese e caracterização de novos complexos de platina (II) com ligantes derivados do furano e nitrofurano

Structural and Biological Studies of Complexes Containing Metals With Micronutrient Properties

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