A indução de genotoxicidade por medicamentos sintéticos pode ocasionar vários riscos à saúde da população. Quanto à segurança biológica de fármacos, é de extrema importância verificar se estes apresentam alguma ação que possa causar dano à célula, como lesões que provocam patologias nos indivíduos que façam uso destes medicamentos. Existe uma variedade de testes utilizados como parâmetros avaliativos e mensurativos úteis na determinação de genotoxicidade, além de investigar os mecanismos celulares para indução de danos no material genético, assegurando deste modo a disponibilização de medicamentos com o menor risco de toxicidade aos pacientes. Desta forma, a presente pesquisa teve o intuito de avaliar a literatura disponível sobre a indução de genotoxicidade por medicamentos sintéticos anti-hipertensivos de fácil acesso da população. Este estudo é metodologicamente estruturado por meio de revisão integrativa da literatura de caráter exploratório. Foram incluídas publicações nacionais e internacionais, dos últimos 10 anos, dos bancos de dados. Os resultados obtidos nessa pesquisa demonstraram que os medicamentos anti-hipertensivos enalapril, pindolol, carvedilol, hidroclorotiazida, apresentaram, por meio de ensaios in vitro e in vivo, quadro lesivo ao DNA, podendo induzir morte celular ou processos mitóticos variáveis, desencadeando processo oncogênico. Para avaliação desses danos foi observado que os ensaios Micronúcleo e Cometa são os mais utilizados por pesquisadores em seus estudos de genotoxicidade. Logo, a pesquisa de genotoxicidade é importante, pois visa à prevenção e o controle desses medicamentos, dos possíveis riscos da exposição humana e apontar novos caminhos e soluções.