Correlação in vitro in vivo para formas farmacêuticas sólidas de liberação modificada contendo diclofenaco de sódio

Correlação in vitro - in vivo de comprimidos matriciais de furosemida complexada à hidroxipropil-&#946-ciclodextrina: métodos in vitro, in vivo e in silico

“…A velocidade com que ocorre esse processo determinará a velocidade com que o fármaco é absorvido, portanto esta é uma propriedade que contribui para a BD. Pode-se concluir que este parâmetro está diretamente ligado à qualidade do produto e à eficácia clínica (Mourão, 2009;Storpirtis, 2007;Dressman et al, 1998;Serra, 1998;Abdou, 1989).…”

“…Os ensaios de dissolução são métodos padrões aceitos pelas agências regulatórias para avaliar a qualidade biofarmacêutica dos produtos farmacêuticos (Wei, Löbenberg, 2006). Sendo assim, são relevantes os estudos para o desenvolvimento de sistemas de dissolução que forneçam informações fundamentais do processo e que possam ser correlacionadas com o desempenho in vivo (Mourão, 2009;Banakar, 1992 A escolha do meio de dissolução utilizado é realizada de acordo com a solubilidade do fármaco a ser analisado. O pH é escolhido de maneira a simular as condições in vivo, neste caso sugere-se utilizar um pH que esteja numa faixa biorrelevante, ou seja, entre 1,2 e 7,5.…”

“…A via oral é a principal via de administração de medicamentos em função da facilidade de administração, baixo custo e por permitir maior adesão ao tratamento (Shargel;Yu, 2012;Storpirtis et al, 2009). Entretanto, o processo de absorção de fármacos no trato gastrintestinal (TGI) é extremamente complexo, influenciado por fatores como: dissolução do fármaco nos líquidos do TGI, velocidade de esvaziamento gástrico, motilidade intestinal, pH do TGI, metabolismo pré-sistêmico, proteínas de efluxo presentes no intestino, entre outros (Mourão, 2009). A eficácia dos medicamentos administrados por esta via depende da capacidade da forma farmacêutica (FF) liberar o fármaco em quantidade suficiente para que este seja absorvido e se torne disponível no local de ação para exercer seu efeito farmacológico (Shargel;Yu, 2012;Storpirtis et al, 2009).…”

Desenvolvimento de comprimidos de liberação prolongada de nimesulida contendo ferrita para avaliação do trânsito gastrintestinal por meio de técnica biomagnética

“…Nessa etapa, os resultados obtidos a partir dos perfis de dissolução foram submetidos a cálculos matemáticos e estatísticos com o objetivo de determinar a cinética de dissolução da NSD a partir das formulações desenvolvidas (NF1; NF2; NF3 e NF4). A equação de regressão da reta foi determinada através das porcentagens dissolvidas em função do tempo, utilizando-se os modelos cinéticos de Higuchi, ordem zero e primeira ordem (MOURÃO et al, 2011;SERRA, STORPIRITIS, 2007;NIKOLIC et al, 1991;SHIN & CHO, 1996). Para avaliar os perfis de dissolução através dos modelos propostos, estabeleceram-se as seguintes relações: (MIRANDA, 1997;CORÁ, 2005CORÁ, , 2008ANDREIS, 2010).…”

“…Quanto ao mecanismo de liberação da NSD de acordo com os resultados observa-se que a quantidade de polímero teve influência direta na liberação, sugerindo que o intumescimento do HPMC seja o mecanismo principal de liberação, podendo também, apresentar simultaneamente a superposição dos mecanismos de liberação (PRESCIGO, 2006;MOURÃO, 2009;SERRA, STORPIRTIS, 2007;PATHER et al, 1998;SIEPMANN, PEPPAS, 2012 k* = coeficiente angular da reta de regressão = constante da velocidade de dissolução (%/min 1/2 ). NF1 = (30% HPMC); 20%; NF2 = (23% HPMC; 20%) NF3 = (17% HPMC; 20%); NF4 = (10% HPMC)…”