Designing Prodrugs and Bioprecursors

Wermuth, Camille G.

doi:10.1016/b978-0-12-374194-3.00036-6

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“…It has been found that prodrug approach here had some limitations. Prodrugs are pharmacologically not active (or may be weakly active) compounds that results from transient chemical modifications of biologically active species, so that they are metabolically transformed into effective drugs following administration [28][29][30][44][45][46][47]. Compared with the original structures, prodrug structures incorporate chemical modifications to get improvement in some deficient physiological properties, such as membrane permeability or water solubility or to overcome some other problems like rapid elimination, bad taste, a formulation difficulty etc.…”

Section: Eye-targeted Chemical Delivery Systems (Cdss) and Retrometabmentioning

confidence: 99%

Soft Glucocorticoids: Eye-Targeted Chemical Delivery Systems (CDSs) and Retrometabolic Drug Design: A Review

Chowdhury¹,

Borah²

2012

Glucocorticoids - New Recognition of Our Familiar Friend

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Section: Eye-targeted Chemical Delivery Systems (Cdss) and Retrometabmentioning

confidence: 99%

Soft Glucocorticoids: Eye-Targeted Chemical Delivery Systems (CDSs) and Retrometabolic Drug Design: A Review

Chowdhury¹,

Borah²

2012

Glucocorticoids - New Recognition of Our Familiar Friend

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“…Uma das formas latentes obtidas com esse processo é denominada pró-fármaco (WERMUTH, 1984). A Figura 17 mostra esquematicamente o conceito clássico de latenciação.…”

Section: Latenciaçãounclassified

“…Deste modo, modificações moleculares apresentam-se como altemativa promissora no desenvolvimento de novos fármacos contra endemias tropicais. (KOLROKOLVAS, 1988;WERMUTH, 1996).…”

Section: Vários Compostos Têm Sido Testados Contra O T Cruzi Tanto unclassified

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Antichagásicos potenciais: síntese de bases de Mannich do hidroximetilnitrofural

Trossini¹

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2000). OBJETIVOSFace ao exposto e ante à escassez de alternativas quimioterápicas contra a doença de Chagas, representadas, atualmente, por apenas dois fármacos, nifurtimox e benznidazol, nenhum deles ativo na fase crônica da doença e apresentando alta incidência de efeitos adversos, é imperativa a busca por novos antichagásicos.Utilizando-se a latenciação, CHUNG (1996) PESSOA, MARTINS, 1988;SILVA, 1985). Entretanto, as melhores condições de vida da população norte-americana e as condições das espécies locais de triatomíneos fazem com que a infecção humana pelo vetor seja extremamente rara nos EUA. Porém, face à intensa migração do México e América Central para os EUA, há, atualmente, cerca de 100.000 pessoas infectadas neste último (NICKERSON et aI., 1981; GRANT et aI., 1989 Fonte: Reports by National Chagas ' Disease Control Programmes, 1993 Gustavo Henrique Goulart rross;n; _Re_vl_'sã_o_Bi_bl-'ioge.....ro.::....ífi_co Ciclo evolutivo do T. cruzi (DIAS, 1992)Figura 8 -Ciclo biológico do T. cruzi.Fonte: (WHO, 2003).o ciclo biológico do T. cruzi inicia-se pela ingestão, pelo vetor triatomíneo, de sangue infectado contendo as formas tripomastigotas do parasita. Os parasitas ingeridos sofrem diferenciação para a forma epimastigota no lume intestinal do inseto, local onde ocorre a proliferação parasitária. Os parasitas, ao atingir a parte posterior do intestino do inseto vetor, modificam-se para formas tripomastigotas metacíclicas, que são as formas infectantes do parasita. Estas são eliminadas pelas fezes e urina do triatomíneo. A infecção pelo T. cruzi tem início quando os parasitas eliminados pelo inseto entram em contato com uma lesão na pele ou mucosa do vertebrado. A maneira mais comum de transmissão é a vetorial, através da picada do "barbeiro", que, durante a ingestão de sangue, deposita suas fezes próximas ao local da picada. A picada provoca irritações locais, facilitando o acesso do parasita ao interior do organismo. Caso a picada seja próxima aos olhos ou à boca, o parasita pode penetrar pelas mucosas. Dentro do organismo do vertebrado as formas tripomastigotas metacíclicas do parasita passam por Gustavo HenrÜJue Goulart TrossiniRevisão Bibliográfica 13 transfonnação para as fonnas amastigotas, reproduzindo-se por fissão binária. O hospedeiro apresenta hipersensibilidade no local de entrada do parasita com intensa destruição celular. Esta faz com que fonnas amastigotas se transformem em tripomastigotas, que são liberadas nos vasos periféricos e estarão aptas para infectar novas células em outros pontos do organismo, como músculos lisos e tecido nervoso. Assim, a transfonnação de amastigotas para tripomastigotas pode ocorrer em outros pontos do organismo, continuando o ciclo da infecção. Com a picada do hospedeiro por um novo agente vetor não contaminado e a ingestão de fonnas sanguíneas do parasita, junto com sangue do hospedeiro, essas se transfonnam em fonnas fusifonnes denominadas epimastigotas. Estas se desenvolvem no aparelho digestivo do parasita e são transmitidas a outros indivíduos verteb...

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“…Segundo Wermuth (1984), as estruturas latentes podem ser classificadas em pró-fármacos, subdivididos em pró-fármacos clássicos e bioprecursores, pró-fármacos mistos e pró-fármacos recíprocos, e fármacos dirigidos. horas, sob agitação constante.…”

Section: Leishmanioseunclassified

Candidatos a leishmanicidas, antichagásicos e tuberculostáticos: estudo da síntese de fármacos dirigidos de hidroximetilnitrofural com manana para liberação específica em macrófagos

Primi¹

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Designing Prodrugs and Bioprecursors

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Soft Glucocorticoids: Eye-Targeted Chemical Delivery Systems (CDSs) and Retrometabolic Drug Design: A Review

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Antichagásicos potenciais: síntese de bases de Mannich do hidroximetilnitrofural

Candidatos a leishmanicidas, antichagásicos e tuberculostáticos: estudo da síntese de fármacos dirigidos de hidroximetilnitrofural com manana para liberação específica em macrófagos

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