Development of integrase inhibitors for treatment of AIDS: An overview

Dubey, Sonal; Satyanarayana, Y. D.; Lavania, Harshita

doi:10.1016/j.ejmech.2007.01.024

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“…Imidazole and its derivatives have demonstrated fascinating potential applications for medicinal chemistry, these including anticancer activity [13,14], anti-HIV [15,16], antibacterial and antifungal activity [17,18] and drugs for treatment of cardiovascular diseases [19,20]. Moreover, imidazolium salts are potent room temperature ionic liquids of current great interest in industry [21,22].…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Ultrasound assisted synthesis of imidazolium salts: An efficient way to ionic liquids

Zbancioc

Mangalagiu

Moldoveanu

2015

Ultrasonics Sonochemistry

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In this study a straightforward and efficient approach concerning synthesis of 1,3-diazole derivatives under ultrasound (US) irradiation as well as under conventional thermal heating (TH) is presented. N-alkylation under US irradiation may be considered environmentally friendly in terms of higher yields, smaller amounts of solvent used and an overall energy efficiency due to a substantial reduction of reaction times. A comparative study of ultrasound vs. conventional conditions has been performed. Overall, the use of US proved to be more efficient than TH. A possible explanation concerning the different behavior of imidazole and benzimidazole in the N1-alkylation reactions under US irradiation was proposed.

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Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Ultrasound assisted synthesis of imidazolium salts: An efficient way to ionic liquids

Zbancioc

Mangalagiu

Moldoveanu

2015

Ultrasonics Sonochemistry

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“…Complex pyrroles are important syntons to macromolecular chemistry, environmental chemistry, medical chemistry, optics or nano-technologies [1][2][3][4][5].Asmonomers, pyrroles have demonstrated to possess antimicrobial [6], fungicide [7], antileukemic [8], analgesic [9] and anti-inflammatory [10] and anti-HIV-1 [11] activities.The title compound was synthesized within aproject of studying N-aryl substituted pyrrolesa sp otential anti-HIV-1 and/or anti-influenza drugs. In the title molecule, the angle between the mean planes of the pyrrole and phenyl rings is 57.82(7)°.The carboxylic group is also twisted around the C-C bond with an angle of 20.5(2)°between the mean planes of the carboxylic group and the phenyl ring.…”

Section: Discussionmentioning

confidence: 99%

Crystal structure of 2,5-dimethyl-1-(4-carboxyphenyl)pyrrole, C13H13NO2

Silva¹,

Silva²,

Urbano³

et al. 2008

Zeitschrift Für Kristallographie - New Crystal Structures

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C 13 H 13 NO 2 ,orthorhombic, Pbcn (no. 60), a =12.4741(2) Å, b =11.1481(2) Å, c =16. Source of materialTo asolutionofthe 4-aminobenzoic acid (1 mmol)and 2,5-hexadione (1.2 mmol) in THF (10 mL) at room temperature was added iodine (0.1 mmol). The mixture was stirred at this temperature with an N 2 positiveflow for aperiod of 2hours. Dichloromethane (20 mL) was then added to the mixture. The resulting mixture was washed successively with 5%N a 2 S 2 O 3solution (2 mL), saturated NaHCO3 solution (2 mL), and brine (2 mL). The organic layerwas then dried with sodium sulfate and concentrated. The product obtained was then purifiedbyflash chromatography with dichoromethane as novel phase and after completeevaporation of the solvent, 0.611 gof4-(2,5-dimethyl-pyrrol-1-yl)-benzoic acid were obtained. The compoundwas recrystallized from dichloromethane. Experimental detailsThe atomic coordinates of the carboxylic Hatom were freely refined and two alternative positions were allowed for this atom, either closer to O1 either closer to O2. The occupancy of each site refined to near 50 %.

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“…Esta enzima é um importante alvo para a pesquisa e desenvolvimento de novos antiretrovirais, possuindo a vantagem de não apresentar qualquer homólogo celular, possibilitando o desenvolvimento de fármacos com menor índice de efeitos colaterais. 38 Desde o descobrimento da enzima integrase como um possível alvo terapêutico, várias substâncias testadas apresentaram atividade inibitória da enzima integrase in vitro, 39 …”

Section: Inibidores Da Integraseunclassified

HIV - recentes avanços na pesquisa de fármacos

Cúnico¹,

Gomes²,

Vellasco³

2008

Quím. Nova

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Recebido em 13/11/07; aceito em 16/4/08; publicado na web em 16/10/08 HIV -HIGHLIGHTS IN DRUG RESEARCH. The development of new antiretroviral drugs is a dynamic process that is continuously fueled by identification of new molecular targets and new compounds for know targets. The current available drugs can be classified into five categories: nucleoside analogues reverse transcriptase inhibitors, non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors, protease inhibitors, integrase inhibitors and entry inhibitors (fusion inhibitors and CCR5 antagonist). In addition, the maturation inhibitors may be considered as potential target for chemotherapeutic intervention. This review presents some anti-HIV agents that have already gone through the advance development process for final approval for the treatment of AIDS.Keywords: anti-HIV drugs; AIDS, new drugs. IntroduçãoA síndrome de imunodeficiência adquirida (AIDS) é a doença infecciosa que mais mata no mundo. Desde que foi descoberta nos EUA, em 1981, a AIDS se espalhou rapidamente, sendo considerada uma epidemia mundial caracterizada por uma imunodeficiênica severa, infecções oportunísticas, neoplasia e um resultado fatal.1 Hoje, de acordo com dados da Organização Mundial de Saúde (OMS), 40 milhões de pessoas possuem a enfermidade. Do total de infectados, aproximadamente 95% vivem em países em desenvolvimento, sobretudo na África, onde 10% da população está contaminada. No Brasil, já foram notificados 600 mil casos. A AIDS não tem cura e já matou cerca de 20 milhões de pessoas desde o início da epidemia.A doença é causada pelo vírus HIV (sigla em inglês para vírus da imunodeficiência humana), que compromete o funcionamento do sistema imunológico, impedindo-o de executar sua tarefa de proteger o organismo contra as agressões externas (por bactérias, outros vírus e parasitas) e contra células cancerígenas. Com o progressivo comprometimento do sistema imunológico, o corpo humano torna-se cada vez mais susceptível a doenças oportunistas.2 Somente no sangue, esperma, secreção vaginal e leite materno o vírus do HIV aparece em quantidade suficiente para causar a moléstia. Para haver a transmissão, o líquido contaminado de uma pessoa tem que penetrar no organismo de outra. Isso pode acontecer durante a relação sexual, ao se compartilhar seringas, agulhas e objetos cortantes infectados, na transfusão de sangue contaminado, no momento do parto e até durante a amamentação.O HIV é um vírus e, como tal, é um germe microscópico que, devido a sua incapacidade de auto-reprodução (replicação), precisa infectar uma célula que servirá como hospedeira para a produção de novos vírus. Os vírus podem ser divididos em duas classes: aqueles cujo material genético consiste de DNA, e aqueles cujo material genético consiste de RNA, como o HIV. Os vírus de RNA são chamados retrovírus e o seu processo de reprodução é um pouco mais complexo que o dos vírus compostos de DNA. Fora da célula, o HIV é conhecido como vírion e é circundado por um envelope protetor, o qual circunda também uma determinada quanti...

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Development of integrase inhibitors for treatment of AIDS: An overview

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Ultrasound assisted synthesis of imidazolium salts: An efficient way to ionic liquids

Ultrasound assisted synthesis of imidazolium salts: An efficient way to ionic liquids

Crystal structure of 2,5-dimethyl-1-(4-carboxyphenyl)pyrrole, C13H13NO2

HIV - recentes avanços na pesquisa de fármacos

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